UGT1A5 アクチベーター
一般的なUGT1A5活性化剤としては、インドール-3-カルビノールCAS 700-06-1、クリシンCAS 480-40-0、Oltipraz CAS 64224-21-1、D,L-スルフォラファンCAS 4478-93-7、5-アミノサリチル酸CAS 89-57-6が挙げられるが、これらに限定されない。
UGT1A5の化学的活性化剤は、複雑なシグナル伝達経路を通じて酵素の発現や活性を増強するように戦略的に設計された多様な分子の集合体である。これらの活性化剤は、UGT1A5遺伝子の転写制御に影響を与え、最終的にこの必須酵素の細胞内レベルを上昇させるという重要な役割を果たす。UGT1A5活性化物質の著名なグループのひとつに、核内受容体CARとPPARαをそれぞれ選択的に標的とするフェノバルビタールとクロフィブリン酸がある。活性化プロセスは、これらの活性化因子がそれぞれの受容体に結合することから始まり、複雑なカスケードが始まる。このカスケードは、UGT1A5遺伝子プロモーターへの転写共活性化因子のリクルートで頂点に達し、UGT1A5遺伝子発現を担う転写機構を効果的に増強する。活性化因子によって組織化されたこの複雑な分子ダンスは、UGT1A5酵素レベルの大幅な増加を確実にし、その結果、細胞の解毒と代謝におけるUGT1A5の役割を増幅させる。
インドール-3-カルビノール、クリシン、柑橘類のフラボノイドは、AhR経路とPXR経路の調節を通じて作用するUGT1A5活性化物質のもう一つの集団である。これらの経路が活性化されると、AhRとPXR受容体の核への移行が促進され、そこでUGT1A5プロモーター上の特定の応答エレメントと係合する。この係合は分子的な引き金となり、転写機構を活性化させ、UGT1A5遺伝子の発現を増加させる。これらの経路を通じて、インドール-3-カルビノール、クリシン、柑橘類のフラボノイドは細胞景観に複雑な影響を与え、解毒と代謝に関与するUGT1A5を介したプロセスを促進する。さらに、オルティプラズやスルフォラファンに代表されるNrf2経路に影響を与える活性化因子は、UGT1A5の調節にさらなる複雑さをもたらしている。Nrf2経路の活性化は、Nrf2の核内移行を誘導し、その後、Nrf2はUGT1A5プロモーター領域の抗酸化応答エレメント（ARE）に結合する。この分子間相互作用により、UGT1A5の発現が増加し、細胞の解毒プロセスにおける役割が強化される。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | $38.00 $60.00 $143.00 $306.00 $1012.00 | 5 | |
インドール-3-カルビルは、その代謝物である3,3'-ジインドリルメタン（DIM）を介してUGT1A5の発現をアップレギュレートする。DIMはアリール炭化水素受容体（AhR）経路を調節する。AhRの活性化は、UGT1A5をコードする遺伝子のプロモーター領域における異物応答エレメント（XRE）へのAhRの結合を強化することで、UGT1A5の転写を増加させる。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | $37.00 | 13 | |
クリシンは、核内受容体PXRを調節することでUGT1A5の活性を高めるフラボノイドです。PXRに結合し、核への移行を誘導します。核に移行したPXRは、UGT1A5遺伝子の上流にある応答エレメントに結合することで、UGT1A5の転写を促進することができます。 | ||||||
Oltipraz | 64224-21-1 | sc-205777 sc-205777A | 500 mg 1 g | $286.00 $622.00 | ||
Oltipraz（ジチオレチオネート）は、Nrf2シグナル伝達を活性化し、その結果、UGT1A5の転写がアップレギュレーションされる。Nrf2を細胞質阻害因子Keap1から遊離させ、Nrf2の核への移行を促進し、UGT1A5プロモーター領域の抗酸化応答エレメント（ARE）に結合し、遺伝子発現を促進する。 | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | $150.00 $286.00 $479.00 $1299.00 $8299.00 $915.00 | 22 | |
スルフォラファンは、オルトプラゾールと同様にNrf2経路を活性化します。Nrf2の遊離と核内移行を誘導することで、遺伝子プロモーターのAREとの相互作用を介してUGT1A5の転写を促進します。 | ||||||
5-Aminosalicylic acid | 89-57-6 | sc-202890 | 5 g | $26.00 | 4 | |
5-アミノサリチル酸は、PPARγ受容体に作用することでUGT1A5の発現を誘導します。活性化されたPPARγ受容体は、レチノイドX受容体（RXR）と二量体を形成し、UGT1A5遺伝子プロモーター上のPPAR応答配列（PPRE）に結合することで、その転写を促進します。 | ||||||
Clofibric acid | 882-09-7 | sc-203000 sc-203000A | 10 g 50 g | $24.00 $39.00 | 1 | |
クロフィブリック酸はPPARαアゴニストであり、PPARαを活性化することで間接的にUGT1A5の活性を高めます。活性化されたPPARα/RXR複合体は、UGT1A5遺伝子プロモーターのPPREに結合し、UGT1A5の発現を誘導します。 | ||||||
Ellagic Acid, Dihydrate | 476-66-4 | sc-202598 sc-202598A sc-202598B sc-202598C | 500 mg 5 g 25 g 100 g | $57.00 $93.00 $240.00 $713.00 | 8 | |
エラグ酸はNrf2を活性化することによってUGT1A5の転写を刺激する。活性化されると、Nrf2は核に移動し、UGT1A5遺伝子プロモーター内のAREに結合し、その発現を促進する。 | ||||||
Benzo[a]pyrene | 50-32-8 | sc-257130 | 1 g | $439.00 | 4 | |
ベンゾ[a]ピレンは発がん性物質ですが、AhRに結合してこれを活性化することでUGT1A5を活性化します。AhRは核に移行し、UGT1A5プロモーター上のXREに結合して、その転写を促進します。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
レチノイン酸は、RXRとヘテロ二量体を形成し、UGT1A5遺伝子プロモーター内のレチノイン酸応答エレメント（RAREs）に結合するレチノイン酸受容体（RAR）に結合することで、UGT1A5の発現を増加させ、転写を促進します。 | ||||||