UGT1A4阻害剤

一般的なUGT1A4阻害剤には、アタザナビルCAS 198904-31-3、クルクミンCAS 458-37-7、ゲムフィブロジルCAS 25812-30-0、ケトコナゾールCAS 65277-42-1、およびアンドログラフォリドCAS 5508-58-7が含まれるが、これらに限定されない。

UGT1A4阻害剤は、UDP-グルクロン酸転移酵素（UGT）ファミリーの一員である酵素UGT1A4の活性を調節することによって効果を発揮する、特定のカテゴリーの化合物に属する。UDP-グルクロン酸転移酵素は、主に人体における薬物や内因性化合物の第二相代謝を担う酵素群である。特にUGT1A4は、様々な基質とグルクロン酸との抱合を触媒する重要な役割を担っており、この過程はグルクロン酸抱合として知られている。グルクロン酸抱合は、親油性化合物や有毒化合物の水溶性を高めて尿や胆汁から排泄しやすくすることで、体外への排出を促進する解毒経路である。

UGT1A4阻害剤は、その名が示すように、活性部位に結合したり、その立体構造を変化させたりして、この酵素の正常な働きを阻害する。この阻害によりUGT1A4の酵素活性が低下し、基質とグルクロン酸を結合させる能力が低下する。その結果、影響を受けた基質は活性型または毒性型のまま長時間とどまることになり、薬物動態が変化し、全身への曝露量が増加することになる。UGT1A4阻害剤の研究は、薬物-薬物相互作用の理解、代謝経路の解明、新たな戦略の開発など、様々な目的で行われている。さらに、UGT1A4阻害剤は、薬物や内因性化合物の代謝におけるUGT1A4の影響を調べるための薬理学分野での貴重なツールとしても役立つ。