UGP2阻害剤
一般的な UGP2 阻害剤には、アロキサン一水和物 CAS 2244-11-3、2-デオキシ-D-グルコース CAS 154-17-6、N-エチルマレイミド CAS 128-5 3-0、α-ヨードアセトアミド CAS 144-48-9、および1,4-ジデオキシ-1,4-イミノ-D-アラビニトール塩酸塩 CAS 100991-92-2。
ウリジン二リン酸-グルコースピロホスホリラーゼ2（UGP2）の化学的阻害剤は、グリコーゲン生合成におけるその機能を阻害するために、様々な生化学的メカニズムを用いる。例えば、アロキサンは酸化ストレスを誘導し、UGP2の酸化的修飾につながり、その活性を損なう。グルコース類似体である2-デオキシ-D-グルコースはグルコースと競合し、解糖経路を阻害するため、UGP2が効果的に機能するのに必要な基質の利用可能性を低下させる。N-エチルマレイミドとヨードアセトアミドは、酵素の触媒作用に極めて重要なシステイン残基を標的とする。これらの化合物はチオール基をアルキル化または修飾し、酵素の活性を阻害する。
さらに、1,4-ジデオキシ-1,4-イミノ-D-アラビニトールなどの化合物は、グルコースやグルコース-1-リン酸の構造を模倣しているため、UGP2の活性部位に結合し、その機能を阻害する。フモニシンB1はスフィンゴ脂質の代謝を阻害し、膜の動態に影響を与え、UGP2の活性を阻害する可能性がある。グルコシダーゼ阻害剤であるカスタノスペルミンは、グリコーゲン前駆体の蓄積を引き起こし、UGP2のフィードバック阻害を引き起こす可能性がある。ゲニステインは、UGP2と相互作用したり、UGP2を制御したりするタンパク質のリン酸化に関与するチロシンキナーゼを阻害することができる。オルトバナジン酸ナトリウムはホスファターゼ阻害剤として作用し、タンパク質からリン酸基が除去されるのを防ぐため、UGP2の機能に影響を及ぼす可能性がある。最後に、ケルセチンとスタウロスポリンは様々なキナーゼを阻害し、UGP2のリン酸化の低下とその結果としての不活性化をもたらし、グリコーゲン合成のためのグルコースからUDP-グルコースへの変換におけるUGP2の役割を阻害する可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Alloxan monohydrate | 2244-11-3 | sc-254940 | 10 g | $53.00 | ||
アロキサンは活性酸素を生成することで細胞内の酸化ストレスを誘発します。UGP2はグリコーゲンの生合成に関与しているため、酸化ストレスはUGP2の構造またはその機能に必要な細胞環境を変化させることで、UGP2の酵素活性を損傷します。 | ||||||
2-Deoxy-D-glucose | 154-17-6 | sc-202010 sc-202010A | 1 g 5 g | $65.00 $210.00 | 26 | |
2-デオキシ-D-グルコースはグルコースアナログであり、代謝経路に取り込まれてそれを妨害することで解糖を阻害する。 UGP2はグルコースをUDP-グルコースに変換してグリコーゲン合成に関与しているが、グルコースまたはグルコース-1-リン酸の供給が枯渇したり、アナログがUGP2の基質認識を妨害したりすることで、UGP2の働きが阻害される可能性がある。 | ||||||
N-Ethylmaleimide | 128-53-0 | sc-202719A sc-202719 sc-202719B sc-202719C sc-202719D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | $22.00 $68.00 $210.00 $780.00 $1880.00 | 19 | |
N-エチルマレイミドは酵素のチオール基と反応し、その機能を阻害します。 UGP2は触媒活性のためにシステイン残基の完全性に依存しています。 これらの残基の修飾はUGP2活性の喪失につながる可能性があります。 | ||||||
α-Iodoacetamide | 144-48-9 | sc-203320 | 25 g | $250.00 | 1 | |
ヨードアセトアミドはタンパク質のシステイン残基をアルキル化し、酵素を阻害します。UGP2は、その酵素作用に不可欠なシステイン残基を有しており、アルキル化により機能が阻害され、正常な触媒機構が崩壊します。 | ||||||
Fumonisin B1 | 116355-83-0 | sc-201395 sc-201395A | 1 mg 5 mg | $117.00 $469.00 | 18 | |
フモニシニンB1は、適切な膜構造と機能に不可欠なスフィンゴ脂質代謝を妨害する。変化した膜動態とシグナル伝達は、グリコーゲン生合成に関連する活性に適切な機能膜環境を必要とするUGP2に悪影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Castanospermine | 79831-76-8 | sc-201358 sc-201358A | 100 mg 500 mg | $180.00 $620.00 | 10 | |
カススタノスペルミンはグルコシダーゼ阻害剤であり、中間体または不適切に処理されたグリコーゲン前駆体の蓄積につながります。これにより、フィードバック阻害を引き起こしたり、UGP2の活性に必要な細胞環境を破壊したりすることで、UGP2を阻害する可能性があります。 | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $26.00 $92.00 $120.00 $310.00 $500.00 $908.00 $1821.00 | 46 | |
ゲニステインはチロシンキナーゼ阻害剤であり、UGP2を直接阻害するわけではありませんが、UGP2と相互作用したり、UGP2を制御するタンパク質のリン酸化状態を変化させ、その結果、グリコーゲン生合成におけるその機能を阻害する可能性があります。 | ||||||
Sodium Orthovanadate | 13721-39-6 | sc-3540 sc-3540B sc-3540A | 5 g 10 g 50 g | $45.00 $56.00 $183.00 | 142 | |
オルトバナジン酸ナトリウムはホスファターゼ阻害剤であり、UGP2またはその調節タンパク質の脱リン酸化を阻害し、その活性を抑制する可能性があります。UGP2のグリコーゲン生合成における役割には、適切なリン酸化バランスが必要です。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
クエルセチンは、広範囲のキナーゼを阻害することが知られており、UGP2をリン酸化するキナーゼを阻害する可能性があり、それによってグリコーゲン生合成における活性化とそれに続く機能を阻害します。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは強力なキナーゼ阻害剤であり、UGP2の活性化や正常な機能に必要なキナーゼの活性を阻害し、グリコーゲン生合成の過程でその機能を抑制する可能性があります。 | ||||||