UBL4B阻害剤
一般的な UBL4B 阻害剤には、ゲルダナマイシン CAS 30562-34-6、ウィザフェリン A CAS 5119-48-2、MG-132 [Z-Leu - Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、ボルテゾミブ CAS 179324-69-7、シクロヘキシミド CAS 66-81-9。
UBL4B阻害剤は、ユビキチン様タンパク質ファミリーの一員であるユビキチン様タンパク質4B（UBL4B）を標的とし、その活性を阻害する化学薬剤である。阻害プロセスは通常、阻害剤とUBL4Bタンパク質上の特定の部位との分子間相互作用を伴い、その本来の機能を破壊する。この相互作用は、阻害剤がUBL4Bの天然の基質やリガンドと直接競合するか、別の部位に結合して構造変化を誘導するか、あるいはタンパク質が基質と複合体を形成しているときにのみ相互作用するかによって、それぞれ競合的、非競合的、非競合的のいずれかになる。UBL4B阻害剤の設計は、タンパク質の構造、他の細胞構成成分との相互作用の性質、そしてタンパク質が関与するシグナル伝達経路を包括的に理解する必要がある高度な作業である。分子ドッキング、バーチャルスクリーニング、構造活性相関(SAR)研究などの高度な技術は、UBL4Bタンパク質に対する特異性と高い親和性を確保するために、これらの阻害剤の化学合成を導くために一般的に用いられている。
UBL4B阻害剤の領域では、低分子有機分子、ペプチド、そして潜在的により大きな生体分子ベースの阻害剤が含まれ、構造の多様性は広大である。これらの阻害剤の分子構造は、UBL4Bタンパク質に対する阻害剤の効力と選択性の両方を決定するため、非常に重要である。研究者らは、活性部位や結合部位におけるアミノ酸の配置、タンパク質の動的な立体構造状態、アロステリック制御の可能性などの要素を考慮しながら、UBL4Bの立体構造を丹念に解析している。UBL4Bと阻害剤との相互作用は、単にロック・アンド・キー機構というだけでなく、多くの場合、高忠実度の結合を可能にするような、誘導された適合や構造適応を伴う。溶解性、安定性、細胞膜を通過する能力などのUBL4B阻害剤の物理化学的特性もまた、その設計において極めて重要な考慮事項である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
ゲルダナマイシンは熱ショックタンパク質90（Hsp90）に結合し、そのシャペロン活性を阻害します。Hsp90は多くのクライアントタンパク質の安定性と機能に不可欠であり、Hsp90を阻害することで、UBL4Bの安定性が低下します。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
ウィザフィリンAは、細胞骨格の組織を破壊し、ビメンチンの分解を誘導するステロイドラクトンです。細胞骨格の破壊は細胞内輸送を損ない、結果としてUBL4Bの機能を低下させる可能性があります。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132はプロテアソーム阻害剤であり、ユビキチン化されたタンパク質の分解を阻害し、細胞ストレスを引き起こし、プロテオスタシスの乱れによるUBL4Bのダウンレギュレーションを引き起こす可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブは、MG-132と類似のメカニズムを持つ別のプロテアソーム阻害剤です。 プロテアソームによるタンパク質の分解を阻害することで、プロテアソームストレスを介して間接的にUBL4Bの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、タンパク質合成における転位ステップを阻害することにより、タンパク質の生合成を阻害し、UBL4Bを含む新しく合成されるタンパク質のレベルを低下させる。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $169.00 $299.00 | 66 | |
ツニカマイシンはN-結合型グリコシル化を阻害する。グリコシル化はタンパク質のフォールディングや安定性に影響を与えるので、もしUBL4Bやその相互作用タンパク質がグリコシル化されていれば、間接的にUBL4Bの安定性に影響を与えるかもしれない。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは、タンパク質合成およびオートファジーに関与する哺乳類ラパマイシン標的タンパク質（mTOR）経路を阻害します。この阻害により、UBL4Bの合成が減少し、分解が変化する可能性があります。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは、リソソームの酸性化を阻害することにより、オートファジーを阻害する。その結果、タンパク質分解経路が変化し、UBL4Bのターンオーバーと機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Puromycin dihydrochloride | 58-58-2 | sc-108071 sc-108071B sc-108071C sc-108071A | 25 mg 250 mg 1 g 50 mg | $40.00 $210.00 $816.00 $65.00 | 394 | |
ピューロマイシンは、タンパク質合成の際に早期の鎖終結を引き起こし、その結果、切断されたタンパク質が産生される。この作用により、機能的なUBL4Bのレベルが低下する可能性がある。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
タプシガルギンは、カルシウムホメオスタシスの崩壊を引き起こす、サルコ/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）ポンプ阻害剤である。カルシウムシグナル伝達の障害は、間接的にUBL4Bの機能を低下させる可能性がある。 | ||||||