UAP1阻害剤

一般的なUAP1阻害剤としては、Tunicamycin CAS 11089-65-9、Swainsonine CAS 72741-87-8、Deoxynojirimycin CAS 19130-96-2、Castanospermine CAS 79831-76-8、Brefeldin A CAS 20350-15-6などが挙げられるが、これらに限定されない。

UAP1阻害剤は、グリコシル化プロセスにおける重要な前駆体であるUDP-N-アセチルグルコサミンの生合成におけるUAP1の中心的機能に関連する、あるいはその下流に位置する経路やプロセスに主に影響を与える化合物群を示す。ツニカマイシンは、ドリコール結合オリゴ糖の形成を阻害することによりN-結合型糖鎖形成を停止させ、それによってUAP1が関与する過程に波及効果をもたらすので、際立っている。同様に、スワインソニンとデオキシノジリマイシンは、N-結合型糖タンパク質プロセシングの異なる段階を阻害し、これらの経路が複雑に絡み合っていることを示している。

糖鎖形成におけるUAP1の重要性を考えると、ゴルジ装置の機能やタンパク質輸送をそれぞれ阻害するブレフェルジンAやモネンシンのような化合物は、UAP1の機能的景観に間接的ではあるが大きな影響を与える。さらに、2-デオキシグルコースのような解糖阻害剤を考慮することは、一次代謝経路とグリコシル化のような特殊な機能との相互作用を強調している。このような背景から、UAP1阻害剤の範囲は広くなり、UAP1と直接相互作用はしないものの、その作用領域や下流過程に決定的な影響を与える化合物の範囲を包含することになる。