TYW1阻害剤
一般的なTYW1阻害剤としては、L-ミモシンCAS 500-44-7、デフェロキサミンCAS 70-51-9、メチマゾールCAS 60-56-0、セルレニン（合成）CAS 17397-89-6およびシクロヘキシミドCAS 66-81-9が挙げられるが、これらに限定されない。
TYW1阻害剤は、ワイブトシン様分子の生合成経路における重要な構成要素であるTYW1酵素を標的とする特殊な化学薬剤の一群に属する。TYW1、すなわちtRNA-yW合成タンパク質1は、真核生物のフェニルアラニンtRNA中の特定のヌクレオシドの転写後修飾において極めて重要な役割を果たす酵素である。この特定の修飾は、tRNA分子にyW塩基を付加するという複雑な過程を含み、タンパク質合成におけるtRNAの適切な機能と安定化に不可欠である。ワイブトシン修飾は、翻訳過程におけるコドンとアンチコドンのペアリングの忠実性に寄与し、タンパク質が正しく合成されることを保証するため、特に重要である。TYW1の阻害剤は、この酵素と特異的に相互作用するように設計されており、その触媒作用を効果的に阻害する。TYW1の阻害は、ウィブトシン合成経路を破壊し、遺伝子翻訳機構におけるこの修飾の重要性から、細胞の分子生物学に重大な影響を及ぼす可能性がある。
化学的には、TYW1阻害剤は多様であり、TYW1酵素の活性部位またはアロステリック部位と相互作用するように調整された様々な構造を持つ。これらの阻害剤の設計には、酵素の構造や触媒過程に関与する重要な残基を深く理解する必要がある。阻害剤は酵素反応の基質や中間状態を模倣するため、天然の基質と競合したり、活性部位に不可逆的に結合したりする。また、酵素の立体構造の安定性や他の分子パートナーとの相互作用に不可欠な領域に結合し、間接的に活性を低下させるものもある。TYW1阻害剤の開発と研究は、ハイスループット・スクリーニング、計算ドッキング・モデル、構造活性相関（SAR）解析などの技術を駆使し、有機化学、生化学、医薬品化学を含む様々な化学分野に立脚している。これらの努力は、酵素の機能と低分子による活性制御の可能性についての理解を深めることに貢献している。TYW1阻害剤の探索は、その特異的な作用機序にかかわらず、化学物質と生物学的システムとの間の複雑な相互作用の証である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
L-Mimosine | 500-44-7 | sc-201536A sc-201536B sc-201536 sc-201536C | 25 mg 100 mg 500 mg 1 g | $35.00 $86.00 $216.00 $427.00 | 8 | |
Mimosineは、タンパク質合成に不可欠なtRNA合成酵素の活性を阻害します。TYW1の酵素機能はtRNAの修飾に関連しているため、tRNA合成酵素を阻害することで間接的にTYW1の基質利用可能性が低下します。 | ||||||
Deferoxamine | 70-51-9 | sc-507390 | 5 mg | $250.00 | ||
デフェロキサミンは多くの酵素に必要な補因子である鉄をキレート化します。TYW1は鉄硫黄クラスター酵素であるため、その活性は鉄の供給量に依存している可能性が高く、デフェロキサミンによる鉄のキレート化はTYW1の酵素活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Methimazole | 60-56-0 | sc-205747 sc-205747A | 10 g 25 g | $69.00 $110.00 | 4 | |
メチマゾールはチオ尿素誘導体であり、チオール基の相互作用により鉄硫黄クラスター酵素の機能を阻害する可能性があります。この作用は、鉄硫黄クラスターに影響を与えることで間接的にTYW1活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Cerulenin (synthetic) | 17397-89-6 | sc-200827 sc-200827A sc-200827B | 5 mg 10 mg 50 mg | $158.00 $306.00 $1186.00 | 9 | |
セルレニンは脂肪酸合成酵素（FAS）を特異的に阻害します。TYW1は最終的にFASのような酵素を含むタンパク質の合成に必要なtRNAの修飾に関与しているため、その阻害は間接的にTYW1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、タンパク質伸長における転移ステップを妨害することで真核生物のタンパク質合成を阻害します。TYW1はタンパク質合成に不可欠なtRNA修飾に関与しているため、シクロヘキシミドは間接的にTYW1媒介プロセスを低下させます。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
5-フルオロウラシルはウラシルアナログであり、ピリミジン代謝を阻害します。これはヌクレオチドプールの不均衡につながり、TYW1が関与するtRNAの修飾プロセスを変化させ、その結果、その機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
アザセリンはグルタミン拮抗薬であり、アミド基転移酵素を阻害します。グルタミン代謝を妨げることで、ヌクレオチドの生合成とそれに続くtRNAの修飾に影響を与え、TYW1の活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素阻害剤であり、DNA合成の減少につながります。これは間接的にRNAおよびタンパク質の合成に影響を与え、TYW1はtRNAの修飾に関与しているため、その活性は間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
アクチノマイシンDは転写開始複合体でDNAに結合し、RNAポリメラーゼによるRNA鎖の伸長を阻害します。この作用によりRNA合成が減少し、間接的にtRNA修飾におけるTYW1の役割に影響を与えます。 | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-amanitinはRNAポリメラーゼIIおよびIIIを阻害し、tRNAを含むRNA合成の減少につながる可能性があります。TYW1の機能はtRNAの修飾と密接に関連しているため、RNAポリメラーゼの阻害は間接的にTYW1の活性を低下させます。 | ||||||