Type I 4-phoshatase α阻害剤

一般的なタイプI 4-ホスファターゼα阻害剤には、オルトバナジン酸ナトリウム CAS 13721-39-6、フッ化ナトリウム CAS 7681-4 9-4、カリクリンA CAS 101932-71-2、カンタリスチン CAS 56-25-7、エンドタール CAS 145-73-3などがある。

一般的に、ホスファターゼ阻害剤は、酵素の天然基質の遷移状態を模倣するか、活性部位に必要な金属イオンをキレート化するか、活性部位残基に結合して触媒反応を阻害することによって機能する。

オルトバナジン酸ナトリウムやフッ化ナトリウムのような阻害剤は、リン酸基を模倣するか、触媒金属イオンと錯体を形成することによって作用する。カンタリジンやカリクリンAは天然毒素で、共有結合による修飾や活性部位への強固な結合によってタンパク質ホスファターゼを阻害する。オカダ酸やミクロシスチン-LRは、どちらも海洋生物によって生産され、PP2AやPP1の強力な阻害剤であり、細胞のリン酸化プロセスを研究するためにしばしば用いられる。タウトミセチンはより選択的な阻害剤で、ホスファターゼの阻害に差をつけることができる。