Date published: 2025-9-11

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TXNDC10阻害剤

一般的なTXNDC10阻害剤としては、Bacitracin CAS 1405-87-4、Aurintricarboxylic Acid CAS 4431-00-9、Ebselen CAS 60940-34-3、PX 12 CAS 141400-58-0、2-Acetylphenothiazine CAS 6631-94-3が挙げられるが、これらに限定されない。

TXNDC10の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、小胞体(ER)内の酸化的タンパク質フォールディングプロセスにおけるTXNDC10の役割を阻害する。バシトラシンは、タンパク質ジスルフィドイソメラーゼ(PDI)を阻害することにより、タンパク質のフォールディングに重要な適切なジスルフィド結合の形成を妨げ、PDIと連動して働くTXNDC10の機能に影響を与える。オーリントリカルボン酸は、ヌクレアーゼを阻害することで小胞体内の酸化還元状態を変化させ、TXNDC10のタンパク質フォールディング機能に影響を及ぼす。エブセレンは、グルタチオンペルオキシダーゼを模倣する作用を持ち、チオレドキシン還元酵素を不可逆的に阻害することで、TXNDC10が必要とする酸化還元制御に密接に関連するチオレドキシンシステムを破壊する。PX-12のチオレドキシン-1に対する不可逆的阻害作用も同様に、細胞内の酸化還元環境の撹乱をもたらし、TXNDC10の活性に影響を与える可能性がある。

さらに、ML171のNADPHオキシダーゼ(NOX)阻害作用は、酸化的折りたたみに必要な活性酸素の産生を担う酵素であり、TXNDC10の機能を阻害する可能性がある。チオレドキシン還元酵素のもう一つの阻害剤であるオーラノフィンは、酸化還元環境を変化させ、間接的にTXNDC10の活性に影響を与える可能性がある。SalubrinalはeIF2αホスファターゼを標的とし、アンフォールデッドタンパク質応答の一部であるeIF2αリン酸化の蓄積をもたらす;これはミスフォールデッドタンパク質に対するTXNDC10の応答を妨げる可能性がある。ツニカマイシンは、小胞体内のタンパク質に不可欠なN-結合型グリコシル化を阻害することで、小胞体ストレスを誘導し、間接的にTXNDC10を阻害する。ブレフェルジンAは、小胞体からゴルジ体への輸送を阻害することで、TXNDC10のタンパク質フォールディング能力を圧倒することができる。デヒドロアスコルビン酸は、グルタチオンレベルを低下させることで細胞の酸化還元バランスを崩し、TXNDC10に影響を与える。タプシガルギンは、シャペロン機能に必要な小胞体カルシウム貯蔵量を枯渇させることにより、TXNDC10を阻害する可能性がある。最後に、チオールに依存する酵素を阻害するジスルフィラムは、タンパク質のジスルフィド結合形成におけるTXNDC10の機能に影響を与える可能性がある。それぞれの化学物質は、それぞれのメカニズムを通して、細胞内のTXNDC10の正常な機能に影響を与える可能性がある。

関連項目

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製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Disulfiram

97-77-8sc-205654
sc-205654A
50 g
100 g
$52.00
$87.00
7
(1)

ジスルフィラムは、チオール基に依存するさまざまな酵素の活性を阻害することができます。TXNDC10はタンパク質のジスルフィド結合の形成に関与していることから、ジスルフィラムの作用は間接的にTXNDC10の機能を阻害する可能性があります。