TWIK-2 アクチベーター
一般的なTWIK-2活性化剤としては、1-EBIO CAS 10045-45-1、DCEBIO CAS 60563-36-2、NS-1619 CAS 153587-01-0、NS309 CAS 18711-16-5、CyPPA CAS 73029-73-9が挙げられるが、これらに限定されない。
TWIK-2は、2細孔ドメインカリウム（K2P）チャネルファミリーのメンバーであり、細胞膜を横切るカリウムイオンのフラックスの制御に重要な役割を果たしている。バックグラウンドリーク型カリウムチャネルとして、TWIK-2は様々な組織や臓器の細胞の静止膜電位に貢献している。このタンパク質は腎臓で主に発現しており、腎カリウムの取り扱いの制御に関与し、その結果、電解質のホメオスタシスの維持に関与している。さらに、TWIK-2は中枢神経系にも存在し、神経細胞の興奮性を調節し、神経細胞の静止膜電位の調節に寄与している。これらの基本的な生理学的プロセスへの関与は、細胞および臓器機能におけるTWIK-2の重要性を強調している。
TWIK-2チャネルの活性化には、そのゲート特性とイオンコンダクタンスを制御する複雑なメカニズムが関与している。膜電位、細胞内pHの変化、翻訳後修飾など、様々な因子がTWIK-2チャネルの活性に影響を与える。これらのチャネルは、生理学的な合図に応じて活性を調節する数多くのシグナル伝達経路やタンパク質間相互作用によって制御されている。さらに、TWIK-2チャネルは、チャネルタンパク質と直接相互作用する特定のリガンドや化学物質によって活性化され、そのコンフォメーションを変化させ、カリウムイオンのコンダクタンスを増加させることができる。さらに、TWIK-2チャネルは、プロテインキナーゼを介したリン酸化イベントによって活性化され、チャネル活性とイオンフラックスに変化をもたらす。TWIK-2の活性化の根底にある複雑なメカニズムを理解することは、その生理学的役割を解明する上で極めて重要である。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
1-EBIOは、TWIK-2が属するファミリーであるカルシウム活性化カリウムチャネル（KCaチャネル）の活性を高める。カルシウム感受性を高めることで、チャネル開口のためのより許容的な状態を促進し、間接的にTWIK-2チャネルの活性を高めることができる。 | ||||||
DCEBIO | 60563-36-2 | sc-203561 sc-203561A | 10 mg 50 mg | $107.00 $417.00 | 3 | |
DCEBIOは1-EBIOと類似した作用を示しますが、より強力です。中間コンダクタンスカルシウム活性化カリウムチャネル（IKチャネル）と相互作用し、カルシウムの存在下でTWIK-2のような関連チャネルの開口確率を潜在的に高める可能性があります。 | ||||||
NS309 | 18711-16-5 | sc-253202 | 5 mg | $110.00 | ||
NS309は、TWIK-2と同じファミリーに属するSKおよびIKチャネルを選択的に活性化します。これらのチャネルの活性を調節することで、細胞の興奮性やカルシウムシグナル伝達を変化させ、間接的にTWIK-2チャネルの活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
CyPPA | 73029-73-9 | sc-205281 sc-205281A | 10 mg 50 mg | $145.00 $645.00 | ||
CyPPAはSKチャネルの正の調節因子である。SKチャネルに対してより選択的であるが、細胞の興奮性の調節に対するその効果は、特にTWIK-2が全体的なカリウム伝導率に寄与している細胞において、TWIK-2活性の二次的な増強につながる可能性がある。 | ||||||
Chlorzoxazone | 95-25-0 | sc-211078 | 10 mg | $62.00 | ||
クロルゾキサゾンは、主に KCa2.x サブタイプを標的とする KCa チャネル活性化剤です。同様のメカニズムにより TWIK-2 チャネルの活性を高め、膜の過分極を促進し、間接的に TWIK-2 の活性を促進する可能性があります。 | ||||||
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $84.00 $166.00 $302.00 $2091.00 $5212.00 $16657.00 | 51 | |
ロテリンはBKチャネルを活性化することが示されており、同様のメカニズムによりTWIK-2活性を潜在的に高める可能性があり、特にTWIK-2活性が膜電位変化により調節される場合においてその可能性が高くなります。 | ||||||
Flufenamic acid | 530-78-9 | sc-205699 sc-205699A sc-205699B sc-205699C | 10 g 50 g 100 g 250 g | $27.00 $79.00 $154.00 $309.00 | 1 | |
フルフェナム酸は、TWIK-2が属する2孔ドメインカリウムチャネルファミリーを含む、さまざまなイオンチャネルを調節することが知られています。膜電位とイオン勾配に影響を与えることで、TWIK-2の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Riluzole | 1744-22-5 | sc-201081 sc-201081A sc-201081B sc-201081C | 20 mg 100 mg 1 g 25 g | $20.00 $193.00 $213.00 $317.00 | 1 | |
リルゾールはグルタミン酸シグナル伝達を調節し、さまざまなカリウムチャネルの活性を高めることが報告されています。 神経細胞の興奮性とカリウムイオン恒常性への影響を通じて、間接的にTWIK-2活性を高める可能性があります。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
1-ヒドロキシピリジン-2-チオン亜鉛塩は、特定のカリウムチャネルの活性を増強することが知られています。亜鉛イオン濃度の変化などの生理学的刺激に対するチャネルの反応を調節することで、間接的にTWIK-2の活性を高める可能性があります。 | ||||||
Bithionol | 97-18-7 | sc-239383 | 25 g | $79.00 | ||
ビチオノールは塩素チャネルを活性化することが示されています。カリウムチャネルについてはあまり研究されていませんが、イオン恒常性に対するその効果は、細胞の電気化学勾配に影響を与えることで間接的にTWIK-2の活性を高める可能性があります。 | ||||||