tuberin アクチベーター

一般的なツベリン活性化物質としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩CAS 1115-70-4、AICAR CAS 2627-69-2、レスベラトロールCAS 501-36-0、ケルセチンCAS 117-39-5などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

ツベリン活性化剤には、mTORシグナル伝達経路の重要な調節因子であるツベリン（TSC2）の機能的活性を間接的に増強する様々な化合物が含まれる。これらの活性化剤が機能する主なメカニズムは、TSC2の活性に影響を与える上流のシグナル伝達分子を調節することである。1,1-ジメチルビグアニド、AICAR、レスベラトロール、ケルセチン、SRT1720、サリチル酸、ベルベリンなど、これらの化合物のかなりの数は、AMPK（AMP活性化プロテインキナーゼ）を活性化する。活性化されたAMPKはTSC2をリン酸化して活性化し、腫瘍抑制機能とmTORC1経路に対する抑制効果を高める。この活性化は、特に細胞ストレスや栄養欠乏の条件下で、成長、増殖、生存などの細胞プロセスを制御するために極めて重要である。

AMPK活性化剤に加えて、他のツベリン活性化剤は、mTORを直接阻害するか、関連経路を調節することによって働く。ラパマイシンのような化合物はmTORやPI3Kを阻害し、TSC2の活性化をもたらす代償機構を引き起こす。mTOR経路内のフィードバック阻害によるこの間接的な活性化は、細胞の成長と増殖を制御する複雑な制御機構を強調している。mTORシグナル伝達経路の様々な構成要素を標的とすることで、これらの活性化剤は、結節性硬化症やある種の癌など、mTORシグナル伝達異常と関連する疾患に対する戦略を浮き彫りにする、ツベリンのような主要な制御タンパク質の調節に関する洞察を提供する。