TTLL13阻害剤は、酵素TTLL13(チューブリン・チロシンリガーゼ様ファミリーメンバー13)を標的とし、その機能を阻害する特殊な化合物群に属する。TTLL酵素ファミリーは、タンパク質の翻訳後修飾において重要な役割を担っており、特にポリグルタミル化として知られるポリグルタミン酸(polyGlu)鎖を標的タンパク質に付加することで知られている。ポリグルタミル化は、微小管の主要な構成要素であるチューブリン上で主に起こる可逆的な修飾であり、細胞内の微小管ネットワークの安定性と動態に影響を与えることが知られている。特にTTLL13は、この翻訳後修飾を担う酵素の一つであり、細胞機構の制御に関与している。
TTLL13を標的とするように設計された阻害剤は、酵素の活性部位またはアロステリック部位に結合する分子実体であり、それによって酵素がポリGlu鎖を付加する触媒機能を発揮するのを妨げる。この阻害は微小管の正常な機能に影響を及ぼし、その結果、細胞分裂、細胞内輸送、細胞構築などの様々な細胞プロセスに影響を及ぼす可能性がある。TTLL13阻害剤の設計には、多くの場合、ハイスループット・スクリーニング技術を用いて潜在的な阻害化合物を同定し、その後、選択性と効力を最適化するために医薬品化学のサイクルを繰り返す必要がある。TTLL13の活性を阻害することにより、これらの阻害剤はポリグルタミル化のレベルを調節し、細胞プロセスにおけるこの修飾の生物学的役割を理解するためのツールを提供する。このように、TTLL13阻害剤の研究は、翻訳後修飾と細胞機能との間の複雑な相互作用を解明しようとする研究者にとって、重要な関心分野である。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
パルボシクリブは、サイクリン依存性キナーゼCDK4およびCDK6の選択的阻害剤です。これらのキナーゼを阻害することにより、細胞周期はG1期で停止します。細胞周期の進行に関連するプロセスに関与している場合、TTLL13の活性は間接的に低下する可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)阻害剤である。クロマチン構造と機能を変化させ、TTLL13がヒストンアセチル化によって制御されている場合、TTLL13の発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG-132は、ユビキチン化タンパク質の分解を防ぐプロテアソーム阻害剤です。タンパク質の蓄積は、さまざまな細胞プロセスを混乱させる可能性があり、プロテアソームを介した制御に依存している場合、TTLL13活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、AKTシグナル伝達経路の阻害につながるPI3K阻害剤である。もしTTLL13がAKTシグナルによって制御されているのであれば、LY294002はこの経路を通してその活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害薬であり、細胞の成長と生存に重要なmTORシグナル伝達経路を阻害します。TTLL13の活性は、mTOR依存性プロセスに関連している場合、低下する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMAPK/ERKシグナル伝達経路を遮断するMEK阻害剤である。もしTTLL13がMAPK/ERK経路の下流で機能するか、MAPK/ERK経路によって調節されているならば、U0126はその活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、炎症反応と細胞分化を抑制することができる。もしTTLL13がこれらの細胞反応の一部であれば、TTLL13活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、液胞型H+ATPase(V-ATPase)の阻害剤であり、エンドソーム/リソソームの酸性化およびオートファジーを阻害します。TTLL13がオートファジーのプロセスに関与している場合、TTLL13は阻害される可能性があります。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
WZB117はグルコース輸送担体1(GLUT1)の阻害剤であり、グルコースの取り込みを妨げます。TTLL13の活性が細胞代謝とエネルギー恒常性に関係している場合、WZB117はエネルギー供給を制限することで間接的にTTLL13を阻害する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKの阻害剤であり、MAPK/ERK経路を遮断する。もしTTLL13がこの経路によって調節されているならば、PD98059による阻害はTTLL13活性を低下させる可能性がある。 |