TTLL10阻害剤
一般的なTTLL10阻害剤としては、ヒスタミン遊離塩基CAS 51-45-6、メトトレキサートCAS 59-05-2、ヒドロキシ尿素CAS 127-07-1、コルヒチンCAS 64-86-8、タキソールCAS 33069-62-4が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TTLL10阻害剤には、微小管ダイナミクスと修飾経路の様々な構成要素と相互作用することにより、TTLL10の機能的活性を低下させる様々な化合物が含まれる。ヒスタミンは、炎症時に翻訳後修飾経路を飽和させることで、チューブリンに対するTTLL10の酵素活性の必要性を減少させる。同様に、ニコチンによる神経細胞シグナル伝達の調節は、チューブリン修飾の必要性を減少させ、それによってTTLL10の活性を低下させる可能性がある。メトトレキサートとヒドロキシ尿素は、DNA合成に重要な酵素を阻害することにより、細胞増殖を減少させ、微小管修飾の必要性を減少させ、間接的にTTLL10の機能に影響を与える。コルヒチン、ビンクリスチン、ビンブラスチン、エリブリンはチューブリンと直接相互作用し、その重合や微小管への集合を阻害し、それによってTTLL10がチューブリン修飾作用を発揮するための基質の利用可能性を減少させる。一方、タキソールによる微小管の安定化は、ノコダゾールによる微小管ダイナミクスの阻害と同様に、TTLL10による更なる修飾の必要性を制限する。
さらに、フォルスコリンは、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化することによって、チューブリン修飾のための競合的環境をもたらし、間接的にTTLL10の活性を制限する可能性がある。塩化リチウムによるGSK-3の阻害は、MAPリン酸化を変化させ、微小管ネットワークを修飾することによって、TTLL10がチューブリン基質へアクセスするのを阻害する可能性がある。チューブリンの翻訳後修飾における酵素の機能的役割は、微小管の動態と利用可能性の変化によって損なわれるため、これらの阻害剤の作用は、総体としてTTLL10活性の低下をもたらす。TTLL10活性を低下させるこれらの化合物の有効性は、微小管ダイナミクス、細胞周期プロセス、翻訳後修飾システム間の相互依存性を強調し、高度に相互接続された細胞経路の中で特定のタンパク質を標的とすることの複雑さを浮き彫りにしている。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $92.00 $277.00 $969.00 | 7 | |
ヒスタミンは炎症反応に関与しており、タンパク質の翻訳後修飾につながる経路を誘発する可能性がある。TTLL10はチューブリンの翻訳後修飾に関与しているため、ヒスタミン濃度の上昇は修飾経路を飽和させることで間接的にTTLL10活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートはジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することで作用し、プリン合成の減少とそれに続く急速に分裂する細胞のダウンレギュレーションを引き起こす。細胞のターンオーバーの減少は、細胞周期が遅い細胞では微小管の修飾が必要とされる数が少なくなるため、TTLL10活性の低下につながる可能性がある。 | ||||||
Hydroxyurea | 127-07-1 | sc-29061 sc-29061A | 5 g 25 g | $76.00 $255.00 | 18 | |
ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害し、DNA合成を減少させます。これにより、増殖が低下した細胞における微小管の修飾の必要性が低下し、間接的にTTLL10の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | $98.00 $315.00 $2244.00 $4396.00 $17850.00 $34068.00 | 3 | |
コルヒチンはチューブリンに結合し、微小管への重合を阻害します。チューブリンとのこの直接的な相互作用により、チューブリン基質へのTTLL10の接近が妨げられ、TTLL10の機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Taxol | 33069-62-4 | sc-201439D sc-201439 sc-201439A sc-201439E sc-201439B sc-201439C | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg 250 mg 1 g | $40.00 $73.00 $217.00 $242.00 $724.00 $1196.00 | 39 | |
タキソールは微小管を安定化し、その分解を防ぐ。微小管を安定した状態に固定することで、TTLL10による更なる修飾の必要性が減少する可能性がある。 | ||||||
Nocodazole | 31430-18-9 | sc-3518B sc-3518 sc-3518C sc-3518A | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $58.00 $83.00 $140.00 $242.00 | 38 | |
ノコダゾールは、重合を阻害することで微小管のダイナミクスを阻害します。 微小管のダイナミックな状態は継続的な修飾を必要とするため、これが変化することでTTLL10の活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化します。PKAはさまざまなタンパク質をリン酸化することができます。リン酸化活性の増加は、競合的修飾プロセスにより、TTLL10のチューブリン基質の利用可能性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
塩化リチウムはグリコーゲン合成酵素キナーゼ-3（GSK-3）を阻害し、微小管結合タンパク質（MAP）のリン酸化を変化させる可能性があり、その結果、間接的に微小管の構造を変化させることでチューブリンを修飾するTTLL10の能力を低下させます。 | ||||||
Vinblastine | 865-21-4 | sc-491749 sc-491749A sc-491749B sc-491749C sc-491749D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $100.00 $230.00 $450.00 $1715.00 $2900.00 | 4 | |
ビンブラスチンはチューブリンに結合し、微小管形成を阻害する。微小管の重合が減少すると、TTLL10のチューブリン修飾活性の必要性が減少する可能性がある。 | ||||||
Eribulin | 253128-41-5 | sc-507547 | 5 mg | $865.00 | ||
エリブリンは微小管ダイナミクスの成長段階を阻害し、修飾可能なチューブリンの減少につながります。これにより、基質プールの制限により間接的にTTLL10の機能活性が低下する可能性があります。 | ||||||