TTK アクチベーター
一般的なTTK活性化剤としては、SB 431542 CAS 301836-41-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、U-0126 CAS 109511-58-2、Wortmannin CAS 19545-26-7およびLY3214996 CAS 1951483-29-6が挙げられるが、これらに限定されない。
TTK活性化剤は、二重特異性プロテインキナーゼTTK（TTK）の活性を直接刺激するか、あるいはTTKの制御と相互に関連する主要なシグナル伝達経路を調節することによって、間接的にその活性化に影響を与える化合物群を包含する。TTKは単極性紡錘体1（Mps1）としても知られ、有糸分裂と細胞周期の進行制御に関与する重要なキナーゼである。その正確な制御は、細胞分裂の際の正確な染色体分離に不可欠であり、細胞プロセスを理解する上で魅力的な標的であり、研究応用の可能性を秘めている。
これらのTTK活性化剤は、主に特定の細胞経路と相互作用する低分子から構成されている。SB-431542やLY3214996のようないくつかの化学物質は、TGF-βタイプI受容体キナーゼを選択的に阻害し、TGF-βシグナル伝達経路を通して間接的にTTK活性化に導く。PD-0325901やU0126のような他のものは、MEK阻害剤であり、TTK制御とのインターフェイスであるMAPK経路を調節することにより、間接的にTTKに影響を与える。同様に、LY294002やWortmanninのようなPI3キナーゼ阻害剤は、PI3キナーゼを抑制し、下流のAKT/mTOR経路に影響を与えることによって間接的にTTKを活性化し、それによってTTK活性に影響を与える。さらに、JNK、p38 MAPK、GSK-3、mTOR阻害剤は、TTK制御と複雑に関連するシグナル伝達経路に影響を与えることにより、間接的にTTKを活性化することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $80.00 $212.00 $408.00 | 48 | |
SB-431542はTGF-βI型受容体キナーゼの選択的阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達経路を通じて間接的にTTKに影響を与える。TGF-β受容体の阻害はTTKを活性化することができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3キナーゼ阻害剤である。PI3キナーゼの阻害はAKTのダウンレギュレーションにつながり、AKT/mTOR経路を介してTTKを活性化することができる。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なPI3-キナーゼ阻害剤であり、PI3-キナーゼを阻害し、AKT/mTOR経路などの下流のシグナル伝達に影響を与えることにより、間接的にTTKを活性化することができる。 | ||||||
LY3214996 | 1951483-29-6 | sc-507299 | 5 mg | $260.00 | ||
LY3214996は選択的TGF-β受容体キナーゼ阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達経路を通じてTTKに影響を与える。TGF-β受容体の阻害はTTKを活性化する。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTOR経路を阻害することにより間接的にTTK活性化に影響を及ぼし、経路阻害によるTTK活性化につながる可能性がある。 | ||||||
AZD5363 | 1143532-39-1 | sc-503190 | 5 mg | $309.00 | ||
AZD5363はAKTキナーゼ阻害剤である。AKTを阻害すると、AKT/mTOR経路を介してTTKが活性化される。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
SP600125はJNK阻害剤であり、JNK経路を阻害することにより間接的にTTK活性化に影響を与え、経路の減衰によりTTK活性化につながる可能性がある。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤である。p38 MAPKの阻害は、TTK制御と相互に関連するp38 MAPK経路に影響を与えることにより、間接的にTTK活性化に影響を与える可能性がある。 | ||||||
LY2090314 | 603288-22-8 | sc-507359 | 5 mg | $175.00 | ||
LY2090314は選択的なGSK-3阻害剤である。GSK-3の阻害は、TTKと相互作用するWnt/β-カテニンシグナル伝達の調節を通して間接的にTTKを活性化することができる。 | ||||||
TGF-β RI Kinase Inhibitor VIII | 356559-20-1 | sc-203295 | 2 mg | $100.00 | 2 | |
SB-525334は選択的TGF-β受容体Iキナーゼ阻害剤であり、TGF-βシグナル伝達経路を通じて間接的にTTKに影響を与える。TGF-β受容体の阻害はTTKを活性化する。 | ||||||