TTC40阻害剤
一般的なTTC40阻害剤としては、スタウロスポリンCAS 62996-74-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシンCAS 53123-88-9、PD 98059 CAS 167869-21-8、SP600125 CAS 129-56-6が挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TTC40阻害剤には、様々なシグナル伝達経路と相互作用し、間接的にタンパク質の機能的活性を阻害する様々な化合物が含まれる。このようなメカニズムのひとつに、TTC40をリン酸化し、活性を低下させるプロテインキナーゼを標的とするキナーゼ阻害剤がある。具体的には、プロテインキナーゼ阻害剤はTTC40のリン酸化状態を調節すると考えられている。このリン酸化を阻害することにより、これらの阻害剤はTTC40の機能的活性を損なう。もう一つの阻害剤は、TTC40の上流にある特定の経路を阻害することによって作用する。例えば、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）／AKT経路や哺乳類ラパマイシン標的（mTOR）を標的とする阻害剤は、タンパク質の調節と安定性に関与することが知られている。これらの経路が阻害されると、TTC40のリン酸化やその他の翻訳後修飾につながるシグナル伝達事象が阻害されるため、TTC40の機能的活性が低下すると考えられる。
TTC40に対するさらなる阻害効果は、MAPK経路の調節によって達成される。ERKシグナル伝達経路の上流キナーゼであるMEKを選択的に阻害すると、TTC40がこの経路の下流エフェクターである場合、TTC40活性が低下する可能性がある。同様に、JNKやp38 MAPキナーゼの阻害も、TTC40がこれらのキナーゼによって制御されるストレスや炎症反応の影響を受けると仮定すると、TTC40活性の低下をもたらす可能性がある。CDK阻害剤のような追加的な阻害剤は細胞周期に影響を与えるが、もしTTC40が細胞周期の制御に関与していれば、間接的にTTC40の機能に影響を与える可能性がある。細胞周期の進行を停止させることにより、これらの阻害剤は、TTC40が細胞周期依存性の過程に本当に関係しているのであれば、その役割を効果的に減少させる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
このキナーゼ阻害剤は、TTC40をリン酸化する可能性のあるプロテインキナーゼを阻害することにより、様々なシグナル伝達経路に影響を与え、TTC40の活性を低下させることが知られている。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
PI3K/AKT経路を阻害できるホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）阻害剤；AKTキナーゼはTTC40をリン酸化する可能性があり、この経路を阻害すればTTC40の活性が阻害される。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
mTORシグナル伝達経路を抑制できるmTOR阻害剤。mTORはタンパク質の調節と安定性に関与する可能性があるため、mTORを阻害するとTTC40の機能が低下する可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
この化合物は、MAPK経路においてERKの上流に位置するMEKを選択的に阻害する。もしTTC40がERKを介したリン酸化によって影響を受けるのであれば、MEKを阻害すればTTC40の活性は低下するだろう。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
ストレスや炎症反応に関与するc-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤。もしTTC40がJNKによって調節されているのであれば、SP600125を用いればTTC40の活性が低下するだろう。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
p38 MAPキナーゼの選択的阻害剤。p38の活性を阻害することにより、TTC40がp38 MAPKシグナルによって制御されている場合、この化合物はTTC40の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
WortmanninはPI3K阻害剤として、PI3K/ACT経路を阻害する可能性があり、TTC40がこの経路の下流にある場合、TTC40の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
MEK1/2の選択的阻害剤で、ERK経路を阻害することができる。もしTTC40がERKシグナルの標的であれば、その活性はU0126によって低下するだろう。 | ||||||
Triciribine | 35943-35-2 | sc-200661 sc-200661A | 1 mg 5 mg | $102.00 $138.00 | 14 | |
この化合物はAKT経路を阻害し、TTC40活性を制御する可能性がある。AKTシグナル伝達を阻害することで、TTC40の機能的活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Lestaurtinib | 111358-88-4 | sc-218657 sc-218657A sc-218657B | 1 mg 5 mg 10 mg | $270.00 $320.00 $600.00 | 3 | |
複数のキナーゼを標的とすることができるチロシンキナーゼ阻害剤。TTC40の機能が特定のチロシンキナーゼによって制御されている場合、レスタウルチニブはTTC40の活性を低下させる。 | ||||||