Tsx阻害剤
一般的なTsx阻害剤としては、フルタミドCAS 13311-84-7、MDV3100 CAS 915087-33-1、ビカルタミドCAS 90357-06-5、酢酸アビラテロンCAS 154229-18-2、ケトコナゾールCAS 65277-42-1が挙げられるが、これらに限定されない。
Tsx阻害剤は、大腸菌（E. coli）やその他のグラム陰性菌の外膜に存在する細菌ヌクレオシドチャネルであるTsxタンパク質を標的として阻害するように設計された化学化合物の一種です。Tsxタンパク質は、細菌の代謝や核酸合成に不可欠な成分であるヌクレオシドの取り込みを促進する孔形成チャネルとして機能します。また、Tsxは特定のバクテリオファージの受容体としても機能します。これらの化合物は、Tsxタンパク質の活性を阻害することで、ヌクレオシドの取り込みを妨げ、細菌の成長と複製に不可欠な資源へのアクセスを妨害します。Tsx阻害剤は、細菌の外膜を横断して分子を輸送するチャネルの機能を妨害するため、ヌクレオシドの取り込みに依存する代謝プロセスに影響を与えます。化学的には、Tsx阻害剤はTsxチャネルに特異的に結合し、その孔を塞ぐように設計されており、ヌクレオシドの通過を妨げます。これらの阻害剤は、天然のヌクレオシドの構造を模倣し、チャネル内の結合を競合してその機能を妨害する可能性がある。Tsx阻害剤の構造設計では、他の細菌輸送システムへの標的外効果を避けるため、Tsxタンパク質に対する高い特異性が重視されることが多い。研究者らは、Tsxタンパク質の3次元構造を研究し、阻害の標的となり得るチャネル内の重要な領域を特定することで、これらの化合物を開発している。Tsx阻害剤の研究は、細菌の外膜輸送メカニズムに関する洞察をもたらし、細菌が必須栄養素の取り込みをどのように制御しているかを理解する手助けとなる。この研究はまた、原核生物におけるチャネルタンパク質の機能と制御に関するより広範な原理にも光を当てている。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Flutamide | 13311-84-7 | sc-204757 sc-204757A sc-204757D sc-204757B sc-204757C | 1 g 5 g 25 g 500 g 1 kg | $46.00 $153.00 $168.00 $515.00 $923.00 | 4 | |
フルタミドはアンドロゲン受容体拮抗薬として作用し、精巣特異的X染色体遺伝子の発現を阻害することで、男性生殖機能に関連する遺伝子の転写を制御するアンドロゲンシグナル伝達経路を遮断します。 | ||||||
MDV3100 | 915087-33-1 | sc-364354 sc-364354A | 5 mg 50 mg | $240.00 $1030.00 | 7 | |
エンザルタミドは、アンドロゲン受容体に競合的に結合することで、精巣特異的X染色体遺伝子の発現を阻害し、その活性化と下流の転写活性を阻害します。後者には、男性の生殖プロセスに関与する遺伝子の制御が含まれます。 | ||||||
Bicalutamide | 90357-06-5 | sc-202976 sc-202976A | 100 mg 500 mg | $41.00 $143.00 | 27 | |
ビカルタミドは、アンドロゲン受容体と拮抗することで、精巣特異的X染色体遺伝子の発現を阻害し、この遺伝子の発現を含む男性生殖機能に関与するアンドロゲン依存性の転写過程を抑制します。 | ||||||
Abiraterone Acetate | 154229-18-2 | sc-207240 | 5 mg | $231.00 | 1 | |
アビラテロン酢酸塩は、アンドロゲン生合成に関与する酵素であるCYP17A1の活性を阻害することで、精巣特異的X染色体遺伝子の発現を阻害し、その結果、アンドロゲンレベルが低下し、アンドロゲン依存性遺伝子発現がダウンレギュレーションされます。 | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
ケトコナゾールは、アンドロゲン生合成の鍵となる酵素であるCYP17A1を阻害することで、精巣特異的X連鎖遺伝子の発現を阻害し、アンドロゲンのレベル低下と、この遺伝子を含むアンドロゲン依存性遺伝子転写のダウンレギュレーションをもたらします。 | ||||||
Finasteride | 98319-26-7 | sc-203954 | 50 mg | $103.00 | 3 | |
フィナステリドは、テストステロンからジヒドロテストステロン（DHT）への変換に関与する酵素である5α-還元酵素を阻害することで、精巣特異的X連鎖遺伝子の発現を抑制し、その結果、アンドロゲン受容体媒介遺伝子発現の強力な活性化因子であるDHTのレベルが低下する。 | ||||||
Dutasteride | 164656-23-9 | sc-207600 | 10 mg | $167.00 | 2 | |
デュタステリドは、5α-還元酵素の両アイソフォームを阻害することで、精巣特異的X染色体遺伝子の発現を抑制し、テストステロンのジヒドロテストステロン（DHT）への変換を減少させる。これにより、アンドロゲンシグナル伝達が減少し、アンドロゲン応答遺伝子の発現が低下する。 | ||||||
Cyproterone Acetate | 427-51-0 | sc-204703 sc-204703A | 100 mg 250 mg | $60.00 $199.00 | 5 | |
酢酸シプロテロンは、アンドロゲン受容体の強力な拮抗薬として作用し、プロゲスチン作用を発揮することで、精巣特異的X連鎖遺伝子の発現を阻害します。これにより、この遺伝子を含むアンドロゲン依存性遺伝子転写が全体的に抑制されます。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、ミネラルコルチコイド受容体の拮抗薬として作用し、抗アンドロゲン作用を発揮することで、精巣特異的X連鎖遺伝子の発現を阻害し、アンドロゲンシグナル伝達を低下させ、この遺伝子を含むアンドロゲン応答性遺伝子発現のダウンレギュレーションをもたらす。 | ||||||
Apalutamide | 956104-40-8 | sc-507442 | 5 mg | $290.00 | ||
アパルタミドは、アンドロゲン受容体に競合的に結合し、アンドロゲンによる活性化を阻害することで、精巣特異的X染色体遺伝子の発現を阻害し、この遺伝子の発現を含むアンドロゲン媒介転写プロセスの抑制につながります。 | ||||||