TSPYL1 アクチベーター

一般的なTSPYL1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、PGE2 CAS 363-24-6、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、5-アザシチジンCAS 320-67-2が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンとPGE2は、アデニル酸シクラーゼとEP受容体を直接標的としてcAMPレベルを上昇させる化学物質であり、cAMP依存性経路においてTSPYL1のアップレギュレーションにつながる。EGFは、EGF受容体の活性化を通して働き、TSPYL1の活性を高めるリン酸化カスケードを開始する。イオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより機能し、続いてTSPYL1に関与するカルシウム依存性経路を活性化する。

レチノイン酸と5-アザシチジンは、遺伝子発現とエピジェネティック制御のメカニズムを通してTSPYL1活性に影響を与える。これらはそれぞれ核内受容体と相互作用し、DNAメチル化酵素を阻害してTSPYL1をアップレギュレートする。ケルセチンはJNK経路に作用し、TSPYL1レベルの上昇をもたらすリン酸化イベントに影響を与える。トリコスタチンAはHDAC阻害剤であり、エピジェネティックな景観、特にヒストンアセチル化を変化させ、TSPYL1をアップレギュレートする。L-アスコルビン酸はコラーゲン産生を促進し、細胞マトリックス形成に関与するTSPYL1レベルを上昇させる。エストラジオールとイソホルモノネチンは、それぞれ特定の経路標的-エストロゲン受容体とAMPK-を介して働き、TSPYL1の活性化につながる下流効果を引き起こす。