TSKS阻害剤
一般的なTSKS阻害剤には、スタウロスポリン CAS 62996-74-1、ビスインドリルマレイミドI (GF 109203X) CAS 133052-9 0-1、LY 294002 CAS 154447-36-6、ラパマイシン CAS 53123-88-9、SP600125 CAS 129-56-6。
TSKSの化学的阻害剤は、様々なメカニズムでタンパク質のキナーゼ活性を低下させる。スタウロスポリンは、セリン／スレオニンキナーゼのATP結合部位と競合することにより、セリン／スレオニンキナーゼを標的とする広範な阻害剤である。TSKSはセリン／スレオニンキナーゼであるため、スタウロスポリンはTSKSが行うリン酸化反応を阻害することにより、TSKSの活性を直接阻害することができる。同様に、プロテインキナーゼC（PKC）を選択的に標的とするビシンドリルマレイミドIは、TSKSの基質または制御因子であるタンパク質のリン酸化を低下させ、TSKS活性の低下につながる。PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、多数のセリン／スレオニンキナーゼをリン酸化するキナーゼであるAktの活性化を低下させることができる。TSKSがAktを介したリン酸化によって制御されている場合、LY294002またはWortmanninのいずれかによってこの経路が阻害されると、TSKS活性が低下する可能性がある。
TSKSの活性をさらに調節するために、プロテインキナーゼA（PKA）の阻害剤であるH-89は、TSKSと相互作用したり、TSKSを制御したりするタンパク質のリン酸化を低下させ、キナーゼの活性化を低下させることができる。ラパマイシンは、mTOR経路を阻害することにより、TSKSを含むmTOR下流のセリン／スレオニンキナーゼの機能を低下させることができる。JNKとp38 MAPキナーゼをそれぞれ阻害するSP600125とSB203580も、TSKS活性を低下させることができる。これは、TSKSと同じシグナル伝達ネットワークの一部である可能性のあるタンパク質のリン酸化を低下させることによって行われる。さらに、MEKを標的とするU0126とPD98059は、ともにERK経路の活性化を阻止することができ、その結果、関連タンパク質の調節的リン酸化事象を低下させることにより、TSKS活性を低下させることができる。最後に、Srcファミリーキナーゼ阻害剤であるPP2は、セリン／スレオニンキナーゼを含む様々なタンパク質を制御することにより、TSKS活性を間接的に低下させることができ、GF109203Xは、PKCを阻害することにより、TSKSの機能を低下させることもできる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、多くのセリン/スレオニンキナーゼを含むタンパク質キナーゼの強力な非選択的阻害剤である。TSKSはセリン/スレオニンキナーゼであり、スタウロスポリンの幅広いキナーゼ阻害プロファイルは、ATPとキナーゼドメインへの結合を競合することでTSKSを阻害し、TSKSが実施するリン酸化イベントを防ぐことを示唆している。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $103.00 $237.00 | 36 | |
Bisindolylmaleimide IはプロテインキナーゼC（PKC）を選択的に阻害する。PKCはセリン/スレオニンキナーゼを含む広範な基質をリン酸化できるため、その阻害はTSKSの基質または調節因子となり得るタンパク質のリン酸化レベルを低下させ、TSKS活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002は、PI3K/Akt経路の強力な阻害剤です。Aktは複数のセリン/スレオニンキナーゼをリン酸化し、制御することができるため、AktがAkt媒介リン酸化によってTSKSを制御している場合、この経路を阻害するとTSKSの活性化と機能が低下する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、細胞の成長と増殖の中心的な調節因子であるmTORを阻害することで、この経路を介した全体的なシグナル伝達を減少させ、TSKSを含む下流のセリン/スレオニンキナーゼの活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125は、c-Jun N末端キナーゼ（JNK）の阻害剤です。JNKを阻害することで、SP600125はTSKSと相互作用したりTSKSを調節したりする可能性がある下流標的のリン酸化を減らし、TSKSのキナーゼ活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPキナーゼを選択的に阻害します。p38 MAPキナーゼの阻害は、TSKSと同じシグナル伝達経路を制御または関与する可能性がある下流基質のリン酸化を減少させる可能性があり、その結果TSKS活性が低下する可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126は、MAPK経路におけるERKの上流にあるMEK1/2の阻害剤である。MEK1/2を阻害することでERKの活性化が妨げられ、TSKSと相互作用したりTSKSを制御したりする可能性のある基質のリン酸化と活性化が減少し、TSKSの活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは別のPI3K阻害剤であり、PI3K活性を阻害することで、TSKS活性を調節する可能性があるAktのリン酸化およびその後のシグナル伝達事象を減少させ、TSKSの機能阻害をもたらす可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD98059はMEKを特異的に阻害し、U0126と同様にERK経路の活性化を阻害します。この経路を阻害することで、TSKSと同じシグナル伝達カスケードに関与するタンパク質の制御リン酸化事象が減少し、TSKSが阻害される可能性があります。 | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
PP2はSrcファミリーキナーゼ阻害剤です。Srcキナーゼは、セリン/スレオニンキナーゼを含むさまざまなタンパク質のリン酸化と調節を行います。Src ファミリーキナーゼの阻害は、その制御や他のタンパク質との相互作用に影響を与えることで、間接的に TSKS 活性を低下させる可能性があります。 | ||||||