TSA-1 アクチベーター
一般的な TSA-1 活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。 Forskolin CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5、D-erythro-スフィンゴシン-1-リン酸 CAS 26993-30-6、タプシガリン CAS 67526-95-8などがある。
TSA-1活性化物質には、異なるシグナル伝達経路を通じて間接的にTSA-1の機能的活性を増強する様々な化合物が含まれる。フォルスコリンとIBMXは、それぞれ細胞内のcAMPとcGMPレベルを上昇させ、それによってTSA-1と相互作用する基質をリン酸化することができるプロテインキナーゼA（PKA）と他のcAMP/cGMP依存性経路を活性化し、活性の増強につながる分子の例である。同様に、エピガロカテキンガレート（EGCG）はチロシンキナーゼを標的とし、それによってTSA-1に関連する経路を競合的阻害から解放する可能性がある。一方、スフィンゴシン-1-リン酸（S1P）は脂質シグナル伝達を利用し、TSA-1を活性化する経路を調節する。タプシガルギンとA23187は、細胞内カルシウムを増加させることにより、カルシウム依存性タンパク質と経路を活性化し、TSA-1の細胞内での役割をも高める可能性がある。PKC活性化因子であるPMAは、TSA-1活性化の軸となりうる他のシグナル伝達カスケードを操作し、細胞内シグナル伝達ネットワークの適応性を強調している。
TSA-1活性化因子のレパートリーをさらに広げると、MEK阻害剤のPD 98059は、それぞれの標的を阻害することによって、シグナル伝達を不注意にTSA-1活性化に向かわせる可能性のある化合物である。スタウロスポリンは、その幅広いキナーゼ阻害プロファイルにもかかわらず、TSA-1の負の制御キナーゼを優先的に破壊し、間接的な活性化因子として作用する可能性がある。これらの化合物は、複雑な細胞内シグナル伝達の相互作用を通して、TSA-1の発現を直接アップレギュレートしたり、直接的なアゴニストを用いたりする必要なしに、TSA-1の活性化を確実にする。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンは細胞内の cAMP レベルを上昇させ、その結果、PKA（プロテインキナーゼ A）を活性化します。 PKA は、シグナル伝達において TSA-1 と直接相互作用し、その機能活性を高めることができる標的タンパク質をリン酸化します。 | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
IBMXはホスホジエステラーゼの非特異的阻害剤であり、cAMPおよびcGMPの分解を妨げ、これらのセカンドメッセンジャーの細胞内濃度を上昇させます。これにより、TSA-1の活性化に集約する経路が刺激され、細胞プロセスにおけるその役割が促進されます。 | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
EGCGはチロシンキナーゼ阻害剤であり、細胞シグナル伝達経路を変化させることができます。競合シグナル伝達経路を阻害することで、TSA-1の活性化に特異的につながる経路を増強する可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
S1Pは受容体と結合し、細胞内シグナル伝達経路を活性化します。その中には、脂質シグナル伝達とTSA-1関連経路間のクロストークを通じてTSA-1の機能活性化につながる可能性があるものも含まれます。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは、筋小胞体/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）を阻害することでカルシウム恒常性を崩壊させ、細胞内カルシウムレベルを上昇させます。これにより、カルシウム依存性タンパク質および経路が活性化され、TSA-1の活性が強化されます。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAは、ジアシルグリセロール（DAG）を模倣するPKC活性化因子であり、プロテインキナーゼC（PKC）を活性化します。 PKCは、その後、TSA-1の機能を強化できる下流タンパク質および経路を活性化します。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $55.00 $131.00 $203.00 $317.00 | 23 | |
A23187はカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウム濃度の上昇を促進し、間接的にTSA-1の活性化につながるシグナル伝達経路を誘発する。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンは、幅広いスペクトルのプロテインキナーゼ阻害剤であり、TSA-1を制御する阻害性キナーゼを選択的に破壊し、最終的にTSA-1シグナル伝達経路を増強することができる。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD 98059はMEKの阻害剤であり、TSA-1の機能を負に制御するシグナル伝達経路を阻害することにより、TSA-1の活性を高める可能性がある。 | ||||||