TRPM5 アクチベーター

一般的なTRPM5活性化剤としては、カプサイシンCAS 404-86-4、アセスルファムカリウムCAS 55589-62-3、キニーネCAS 130-95-0などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

TRPM5活性化剤は、一過性受容体電位カチオンチャネルサブファミリーMメンバー5（TRPM5）の機能を増強する化合物の一群に属する。TRPM5は非選択的なカルシウム活性化カチオンチャネルであり、味覚シグナル、特に甘味、うま味、苦味の伝達や、温度感受性経路、化学物質感知経路に関与している。このチャネルは、Gタンパク質共役型受容体がそれぞれのリガンドによって活性化された後、カルシウムイオンの内部上昇によって活性化されることが知られている。TRPM5活性化剤は、チャネルの活性を促進することによって作用し、それによってTRPM5が関与するシグナル伝達経路に影響を与える可能性がある。

TRPM5活性化因子の正確な作用機序は多様である。あるものはチャネルと直接相互作用し、チャネルのコンフォメーションを変化させ、カルシウムイオンに対する感受性を高めたり、チャネルを開いた状態で安定化させたりする。これにより、TRPM5が関与するシグナル伝達過程が増幅される可能性がある。その他の活性化因子は、細胞内のカルシウム濃度を上昇させることにより、間接的にTRPM5の活性を高め、チャネルの活性化を促進する可能性がある。これらのメカニズムに加えて、化合物の中には、チャネルの脂質膜環境との相互作用によって、あるいはチャネルのリン酸化状態に影響を与えることによって、TRPM5の活性を調節するものがあるかもしれない。