TRPC4AP アクチベーター

一般的なTRPC4AP活性化剤としては、タプシガルギンCAS 67526-95-8、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、リャノジンCAS 15662-33-6、(±)-ベイK 8644 CAS 71145-03-4、ニフェジピンCAS 21829-25-4が挙げられるが、これらに限定されない。

TRPC4AP活性化剤は、カルシウムシグナル伝達とイオンチャネル制御に複雑に関与するTRPC4APタンパク質の活性に影響を与えることができる一群の化学物質からなる。これらの活性化剤は、TRPC4APが介在するプロセスに影響を与える細胞経路を総称して標的とし、多様なメカニズムで効果を発揮する。例えば、タプシガルギンは、小胞体／小胞体Ca²⁺ ATPase（SERCA）を阻害することにより、細胞内カルシウム濃度を上昇させることができる。これは、細胞質カルシウム濃度を上昇させることによるTRPC4APの間接的な活性化につながり、下流のカルシウムシグナル伝達事象に影響を及ぼす可能性がある。

イオノマイシンはイオノフォアとして機能し、細胞膜を介したカルシウムイオンの輸送を促進する。細胞内カルシウム濃度を高めることにより、TRPC4AP活性、特にカルシウム関連シグナル伝達経路におけるTRPC4AP活性を調節することができる。さらに、リアノジンはTRPC4APの直接的な活性化因子ではないが、細胞内貯蔵からのカルシウム放出に関与するリアノジン受容体を阻害する。その結果、この阻害はカルシウム放出経路に間接的に影響を及ぼし、TRPC4APの機能に下流の影響を及ぼす可能性がある。まとめてみると、TRPC4AP活性化物質は、細胞のカルシウムシグナル伝達経路を操作し、ひいてはTRPC4AP活性を調節することができる化学物質のツールボックスを提供する。