TRPC3阻害剤
一般的なTRPC3阻害剤には、Pyr3 CAS 1160514-60-2、GSK 2334470 CAS 1227911-45-6、SAR7334 CAS 133 3210-07-3、4-メチル-2-(1-ピペリジニル)-キノリンおよびSK&F 96365 CAS 130495-35-1。
一過性受容体電位（TRP）イオンチャネルのTRPCサブファミリーの一員であるTRPC3は、受容体の活性化、ホスホリパーゼCの活性化、機械的伸展など、さまざまな刺激に応答するカルシウム流入の媒介において重要な役割を果たしています。TRPC3チャネルは、脳、心臓、平滑筋など、さまざまな組織に広く発現しており、神経発生、心肥大、血管緊張の調節、細胞増殖などの生理的プロセスに関与しています。TRPC3チャネルの活性は、細胞内カルシウム濃度の調節に不可欠であり、細胞シグナル伝達経路における重要なセカンドメッセンジャーである。TRPC3チャネルは細胞内へのカルシウムの流入を促進することで、無数の細胞反応に影響を与え、細胞の恒常性と機能の維持におけるその重要性を強調している。したがって、TRPC3の活性の制御は、細胞が外部および内部のシグナルに適切に反応するために不可欠であり、生理学的および病理学的状態におけるその役割を際立たせている。
TRPC3チャネルの阻害には、チャネル孔を直接遮断してカルシウム流入を阻止するメカニズム、またはチャネルの調節メカニズムを調節して活性化刺激に対する反応性を変化させるメカニズムが関与している。直接的な阻害は、TRPC3チャネルの孔を特異的に標的とする低分子阻害剤を使用することで達成でき、それにより細胞内へのカルシウムイオンの流入を防ぐことができます。あるいは、リン酸化・脱リン酸化サイクルや他のタンパク質との相互作用など、TRPC3チャネルの活性を制御する調節経路を標的とすることで、チャネルの活性を間接的に調節することができます。例えば、ジアシルグリセロール（DAG）のような脂質シグナル伝達分子の変化は、TRPC3チャネルの活性化因子として知られており、チャネルの機能にも影響を与える可能性があります。さらに、RNA干渉やノックアウトモデルの使用などの遺伝的アプローチは、さまざまな細胞および生理学的プロセスにおけるTRPC3チャネルの役割を解明するために用いられており、TRPC3阻害の影響に関する洞察を提供しています。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pyr3 | 1160514-60-2 | sc-301624 sc-301624A sc-301624B | 5 mg 10 mg 25 mg | $148.00 $255.00 $510.00 | ||
Pyr3はTRPC3イオンチャネルの選択的モジュレーターであり、チャネル活性を増強するユニークな結合相互作用を示す。その独特な分子構造はTRPC3の特異的な構造変化を可能にし、カルシウムイオンの透過性と細胞内シグナル伝達経路に影響を与える。Pyr3の動態プロファイルは、迅速な活性化と不活性化を示し、イオンチャネルの動態と生理的過程における役割を研究するための貴重なツールとなっている。TRPC3を選択的に標的とするその能力は、イオンチャネル研究においてPyr3を際立たせている。 | ||||||
GSK 2334470 | 1227911-45-6 | sc-364501 sc-364501A | 10 mg 50 mg | $195.00 $1142.00 | 1 | |
GSK 2334470は、TRPC3の強力かつ選択的な阻害剤として作用する。TRPC3を標的とすることで、TRPCチャネルによって媒介される重要なプロセスであるストア操作型カルシウム流入（SOCE）を阻害する。GSK 2334470によるTRPC3の阻害は、SOCEに依存する細胞機能に影響を与える可能性があり、カルシウムシグナル伝達経路におけるTRPC3の役割を調査する上で貴重なツールとなる。 | ||||||
SAR7334 | 1333210-07-3 | sc-507445 | 10 mg | $510.00 | ||
SAR7334は、受容体作動性カルシウム流入（ROCE）を阻害するTRPC6およびTRPC3阻害剤です。TRPC3を特異的に標的とすることで、SAR7334はカルシウムシグナル伝達の動態を崩壊させ、TRPC3の活性化に伴う細胞応答に影響を与える可能性があります。 | ||||||
4-Methyl-2-(1-piperidinyl)-quinoline | 5465-86-1 | sc-483337 | 25 mg | $430.00 | ||
ML204は強力なTRPC4およびTRPC5阻害剤であり、その選択性はTRPC3にも及ぶ。TRPC3を標的とすることにより、ML204はこのチャネルに関連するカルシウムシグナル伝達経路を調節する。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $101.00 $155.00 $389.00 $643.00 | 2 | |
SKF 96365 は非特異的 TRPC チャネル阻害剤であり、その標的のひとつに TRPC3 が含まれます。その作用は TRPC3 に限定的ではありませんが、SKF 96365 は特にカルシウムシグナル伝達に関連する TRPC3 媒介機能に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | $27.00 $52.00 | 37 | |
2-APBは非選択的TRPCチャネル阻害剤であり、その作用スペクトルにはTRPC3が含まれます。TRPC3のみを標的とするわけではありませんが、2-APBはカルシウムシグナル伝達に関連するTRPC3媒介機能に影響を与える可能性があります。 | ||||||