Trimethyl Histone H3 アクチベーター

一般的なトリメチルヒストンH3活性化剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。ナトリウム酪酸塩 CAS 156-54-7、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、バルプロン酸 CAS 99-66-1、Mocetinostat CAS 726169-73-9、Suberoylanilide Hydroxamic Acid CAS 149647-78-9などがある。

トリメチルヒストンH3活性化剤は、真核細胞のクロマチン構造形成に重要な役割を果たすタンパク質であるヒストンH3のメチル化状態を調節する化学物質の一種である。ヒストンH3は、メチル基の付加によって様々なリジン残基で翻訳後修飾を受けることができ、特にリジン4（H3K4me3）、リジン9（H3K9me3）、リジン27（H3K27me3）でのトリメチル化は、クロマチン構造と遺伝子発現に異なる意味を持つ。

活性化剤として機能する化学物質は、活性の上昇につながるタンパク質の構造変化を誘導するという従来の意味でのヒストンH3を直接活性化するわけではない。その代わりに、これらの分子は通常、ヒストン脱メチル化酵素として知られるメチル基を除去する酵素を阻害することによって機能する。ヒストンH3の脱メチル化を阻害することによって、これらの活性化因子は特定のリジン残基におけるトリメチル化レベルを効果的に維持または増加させる。これはクロマチンコンパクションの変化につながり、その結果、メチル化の部位によって、よりオープンで転写活性の高いクロマチン状態を促進したり、より凝縮した抑制的な状態を促進したりして、遺伝子発現に影響を及ぼす。間接的活性化因子は、ヒストンH3にメチル基を付加する酵素であるヒストンメチルトランスフェラーゼの発現を増加させ、トリメチル化を促進する可能性もある。あるいは、メチルトランスフェラーゼが用いるメチル供与体分子であるS-アデノシルメチオニン（SAM）のレベルに影響を与え、メチル化反応に影響を与える可能性もある。