TRIM58活性化剤は、TRIM(tripartite motif)ファミリーのメンバーであるTRIM58タンパク質と特異的に相互作用する特殊な化学物質のカテゴリーである。このファミリーは、RING(Really Interesting New Gene)フィンガードメイン、1つまたは2つのB-boxドメイン、コイルドコイル領域を含む保存されたドメイン構造によって特徴付けられ、これらのドメインが総体的にその多様な生物学的機能に寄与している。TRIM58活性化因子は、TRIM58タンパク質の活性を調節し、細胞プロセスにおけるその役割に影響を与えるように設計されている。これらの活性化因子の正確な作用機序は、特定の部位でTRIM58タンパク質に結合し、そのコンフォメーション、安定性、他の分子パートナーとの相互作用を変化させることにある。この調節は、TRIM58が関与する機能(細胞内シグナル伝達経路、タンパク質のユビキチン化、細胞の恒常性維持に不可欠な他の調節過程などが含まれるが、これらに限定されない)に下流の影響を及ぼす可能性がある。
TRIM58活性化因子の開発は、タンパク質の構造的特徴と細胞内の相互作用ネットワークの深い理解にかかっている複雑な作業である。研究者たちは、X線結晶構造解析、核磁気共鳴(NMR)分光法、クライオ電子顕微鏡法などの高度な技術を駆使してTRIM58の3次元構造を解明し、活性化化合物の潜在的結合部位を同定している。TRIM58活性化因子の化学構造は多様であり、その大きさ、形状、官能基の性質が大きく異なる低分子が存在する。これらのバリエーションにより、TRIM58に対する活性化因子の親和性と特異性を微調整することができる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
小胞体/小胞体Ca2+-ATPase (SERCA)の阻害剤であり、小胞体ストレスを誘導し、unfolded protein responseの一部としてユビキチンリガーゼ活性を上昇させる可能性がある。 | ||||||
Tunicamycin | 11089-65-9 | sc-3506A sc-3506 | 5 mg 10 mg | $172.00 $305.00 | 66 | |
N-結合型グリコシル化を阻害することでERストレスを誘導する抗生物質で、細胞ストレス応答の一環としてTRIM58のようなユビキチンリガーゼの発現を高める可能性がある。 | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $158.00 | 6 | |
キノン・メチド・トリテルペンは、熱ショック応答を誘導し、プロテオスタシスを維持する細胞メカニズムの一部としてTRIM58をアップレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Zinc | 7440-66-6 | sc-213177 | 100 g | $48.00 | ||
TRIM58を含むユビキチンリガーゼの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Salubrinal | 405060-95-9 | sc-202332 sc-202332A | 1 mg 5 mg | $34.00 $104.00 | 87 | |
eIF2αの脱リン酸化を選択的に阻害し、eIF2αのリン酸化の増加とERストレス応答の増幅をもたらし、TRIM58活性を調節する可能性がある。 | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $67.00 $156.00 | 16 | |
Hsp90阻害剤であり、熱ショック応答を誘導し、TRIM58を含むユビキチンリガーゼの活性を高める可能性がある。 | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $130.00 $583.00 $4172.00 $20506.00 | 20 | |
ステロイド性ラクトンは、プロテオスタシスを破壊し、ヒートショック応答を誘導することができ、おそらくTRIM58活性の上昇につながる。 | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $39.00 $59.00 $104.00 $206.00 | 8 | |
もう一つのHsp90阻害剤は、シャペロン機能を阻害することで、ミスフォールドタンパク質に対するストレス応答の一環として、ユビキチンリガーゼ活性を高めることができる。 | ||||||