TRIM12阻害剤
一般的なTRIM12阻害剤としては、(+/-)-JQ1、MLN 4924 CAS 905579-51-3、レチノイン酸、オールトランス CAS 302-79-4、PFI-1 CAS 1403764-72-6およびNSC697923 CAS 343351-67-7が挙げられるが、これらに限定されない。
TRIM12阻害剤とは、TRIM（トリパートモチーフ）ファミリーの一員であるTRIM12タンパク質を標的とし、その活性を調節する化学化合物を指します。このタンパク質ファミリーは、RINGドメイン、B-boxタイプ1および2ドメイン、コイルドコイル領域の存在によって特徴づけられます。これらの構造的特徴により、タンパク質の分解のためのタグ付けにおいて役割を果たすユビキチン化を含む、さまざまな細胞プロセスへの関与がもたらされます。TRIM12タンパク質は、タンパク質の恒常性および免疫反応に関連するいくつかの生物学的経路に関与しており、細胞シグナル伝達ネットワークの研究において注目されています。TRIM12はE3ユビキチンリガーゼ活性も示し、基質タンパク質へのユビキチン分子の転移を促進し、プロテアソームによる分解または細胞機能の変化につながる。TRIM12の阻害剤は、その酵素活性を特に標的とし、主にユビキチンを基質タンパク質に転移させる能力を妨害することに重点を置いている。これらの阻害剤は、TRIM12のRINGドメインやその他の機能部位に直接結合することで作用し、ユビキチンリガーゼ活性を阻害し、その結果として下流のシグナル伝達経路を変化させる可能性があります。このような阻害は、細胞周期の制御、炎症反応、その他の主要な生理学的プロセスに関与するタンパク質の安定性に重大な影響を及ぼす可能性があります。さらに、TRIM12阻害剤の特異性は極めて重要であり、他のTRIMタンパク質やユビキチン関連酵素にオフターゲット効果をもたらす可能性がある場合、細胞の恒常性への影響がより広範囲に及ぶ可能性がある。TRIM12の酵素機能を標的とすることで、研究者らは、さまざまな生化学的経路におけるTRIM12の役割についてより深い理解を得ることができ、細胞プロセスにおけるユビキチン化のより広範な影響を探索することができる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1は、TRIM12Aに存在する構造モジュールであるブロモドメインの競合阻害剤として作用することで、TRIM12Aの発現を阻害する可能性がある。ブロモドメインの阻害は、TRIM12Aの特定の遺伝子座へのリクルートメントを妨害し、最終的にTRIM12Aの発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
MLN4924は、NEDD8活性化酵素（NAE）の阻害剤として作用することで、TRIM12Aの発現を阻害する可能性がある。NAEの阻害は、neddylationプロセスの防止につながり、TRIM12Aタンパク質の安定性と機能に影響を与え、最終的にTRIM12Aの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $65.00 $319.00 $575.00 $998.00 | 28 | |
ATRA（オールトランスレチノイン酸）は、レチノイン酸受容体（RAR）シグナル伝達の調節因子として作用することで、TRIM12Aの発現を抑制する可能性がある。ATRAによるRAR活性の調節は、遺伝子制御と転写に下流効果をもたらし、最終的にTRIM12Aの発現を妨げる可能性がある。 | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
PFI-1は、TRIM12Aに存在する構造モジュールであるブロモドメインの選択的阻害剤として作用することで、TRIM12Aの発現を阻害する可能性がある。ブロモドメインの阻害は、TRIM12Aの特定の遺伝子座へのリクルートメントを妨害し、最終的にTRIM12Aの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
NSC697923 | 343351-67-7 | sc-391107 sc-391107A | 1 mg 5 mg | $15.00 $51.00 | 3 | |
NSC697923は、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）活性の調節因子として作用することで、TRIM12Aの発現を阻害する可能性がある。HDAC活性の調節はクロマチン構造の変化につながり、最終的にTRIM12Aの転写調節に影響を与え、その結果、その発現が低下する可能性がある。 | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
C646は、TRIM12Aに存在する構造モジュールであるブロモドメインの選択的阻害剤として作用することで、TRIM12Aの発現を阻害する可能性がある。ブロモドメインの阻害は、TRIM12Aの特定の遺伝子座へのリクルートを妨害し、最終的にTRIM12Aの発現をダウンレギュレーションする可能性がある。 | ||||||
PRT4165 | 31083-55-3 | sc-507487 | 10 mg | $131.00 | ||
PRT4165は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（PPARγ）活性の調節因子として作用することで、TRIM12Aの発現を抑制する可能性がある。PPARγ活性の調節は、遺伝子制御と転写に下流効果をもたらし、最終的にTRIM12Aの発現を妨げる可能性がある。 | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343は、ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼEZH2の選択的阻害剤として作用することで、TRIM12Aの発現を阻害する可能性がある。EZH2活性の阻害はクロマチン構造の変化につながり、最終的にはTRIM12Aの転写調節に影響を与え、その結果、その発現が低下する可能性がある。 | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
SGC-CBP30は、TRIM12Aに存在する構造モジュールであるブロモドメインの選択的阻害剤として作用することで、TRIM12Aの発現を抑制する可能性がある。ブロモドメインの阻害は、TRIM12Aの特定の遺伝子座へのリクルートを妨害し、最終的にTRIM12Aの発現をダウンレギュレーションする可能性がある。 | ||||||
UNC1999 | 1431612-23-5 | sc-475314 | 5 mg | $142.00 | 1 | |
UNC1999は、ヒストンリジンメチルトランスフェラーゼEZH2の選択的阻害剤として作用することで、TRIM12Aの発現を阻害する可能性がある。EZH2活性の阻害は、クロマチン構造の変化につながり、最終的にはTRIM12Aの転写調節に影響を与え、その結果、その発現が低下する可能性がある。 | ||||||