TREK-2阻害剤は、2つの孔ドメインカリウム(K2P)チャネルファミリーの一員であるTREK-2(KCNK10)チャネルを標的とし、その活動を阻害する化学化合物です。TREK-2チャネルは、細胞膜を横断するカリウムイオンの流れを制御する上で重要な役割を果たしており、静止膜電位の安定化に寄与し、細胞の興奮性を調節しています。これらのチャネルは機械的に制御されており、細胞膜の伸展、温度変化、細胞内 pH の変化など、さまざまな生理学的刺激に反応することができます。TREK-2 チャネルは、アラキドン酸や特定の膜リン脂質などの脂質によっても活性化されます。TREK-2チャネルを阻害することで、これらの阻害剤は効果的にカリウムイオン伝導率を低下させ、細胞の電気的特性を変化させ、外部刺激に対する反応に影響を与えることができる。
TREK-2阻害剤の作用は、神経細胞や筋肉細胞など、イオン流動に大きく依存して機能を調節する興奮性細胞の生物物理学的特性を調節する能力という観点で特に重要である。これらの阻害剤はTREK-2チャネルの特定部位に結合し、機械的または化学的刺激に応答したチャネルの開口を妨げる可能性がある。その結果、TREK-2阻害剤は細胞膜の脱分極を誘導し、細胞活動とシグナル伝達の変化につながります。研究環境では、TREK-2阻害剤は、機械受容、体温調節、イオン恒常性の維持などのプロセスにおけるこのチャネルの生理学的役割を解明するために利用されています。TREK-2の阻害は、細胞が環境変化に適応し、さまざまな条件に対応して機能的完全性を維持する方法についての洞察も提供します。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ruthenium red | 11103-72-3 | sc-202328 sc-202328A | 500 mg 1 g | $184.00 $245.00 | 13 | |
特定の部位に結合してカリウムイオンチャネルをブロックし、TREK-2チャネルの機能を阻害する。 | ||||||
Fluoxetine hydrochloride | 56296-78-7 | sc-201125 sc-201125A sc-201125B sc-201125C | 50 mg 250 mg 1 g 5 g | $75.00 $209.00 $399.00 $849.00 | 14 | |
チャネルの動態を変化させ、チャネルの開口確率を低下させることにより、TREK-2電流を阻害する。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | $50.00 $128.00 | ||
直接相互作用によってTREK-2チャネルをブロックし、チャネルを介したカリウム電流を阻害する。 | ||||||
Econazole | 27220-47-9 | sc-279013 | 5 g | $240.00 | ||
チャネルの孔と相互作用することによってTREK-2電流を阻害し、チャネルを通るカリウムイオンの流れを妨げる。 | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
TREK-2の活性を、おそらく膜の性質を変えるかチャネルゲーティング機構を調節することによって抑制する。 | ||||||
Aluminum isopropoxide | 555-31-7 | sc-239217 | 100 g | $37.00 | ||
おそらくチャネルの動態を変化させるか、チャネルゲーティング特性を調節することによって、TREK-2活性をダウンレギュレートする。 | ||||||
Benzamil•HCl | 161804-20-2 | sc-201070 | 50 mg | $195.00 | 1 | |
チャネルを通るカリウムイオンのフラックスをブロックすることによりTREK-2電流を阻害し、チャネル活性を低下させる。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
おそらく、膜特性の変化またはチャネル開閉特性の調節により、TREK-2機能を抑制する。 | ||||||
Terfenadine | 50679-08-8 | sc-208421A sc-208421B sc-208421 | 500 mg 1 g 5 g | $43.00 $70.00 $118.00 | ||
チャネルゲーティング特性を調節することによってTREK-2チャネルの活性を阻害し、チャネル機能を低下させる。 | ||||||