Trav7d-2 アクチベーター

一般的なTrav7d-2活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、オカダ酸CAS 78111-17-8、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Trav7d-2の化学的活性化剤は、その機能的活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンはアデニリルシクラーゼの強力な活性化剤として機能し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPはプロテインキナーゼA（PKA）の活性化を引き起こし、PKAはTrav7d-2を直接リン酸化して活性化する。同時に、イオノマイシンは細胞内カルシウムを上昇させ、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化する。活性化されたCaMKはTrav7d-2をリン酸化し、その活性化状態を確保する。PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、このキナーゼはTrav7d-2を含む様々なタンパク質をリン酸化し、活性化につながる。オカダ酸はまた、リン酸化を逆転させることで知られるタンパク質リン酸化酵素を阻害することで、Trav7d-2を活性化状態に維持することにも寄与している。

その後、合成cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、アデニルシクラーゼ活性化の必要性を回避し、PKAを直接活性化し、Trav7d-2をリン酸化して活性化する。タプシガルギンは、SERCAを阻害して細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こし、Trav7d-2のカルシウム依存性リン酸化経路を活性化することによって、間接的にTrav7d-2の活性化を促進する。もう一つの活性化因子であるカリンクリンAは、タンパク質の脱リン酸化を防ぐので、Trav7d-2の活性状態が持続する。並行して、過酸化水素は、Trav7d-2を標的とし活性化する様々なキナーゼを活性化するシグナル伝達分子として働くことができる。ジャスプラキノライドは、アクチンフィラメントを安定化することによって、細胞骨格の再編成に関連するキナーゼを活性化し、Trav7d-2をリン酸化して活性化することができる。スフィンゴシン-1-リン酸は、受容体を介した活性化により、Trav7d-2をリン酸化し活性化するキナーゼカスケードを開始し、一方、アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼ（SAPK）を活性化し、Trav7d-2を活性化の標的とすることができる。最後に、フシコシンは14-3-3タンパク質とリン酸化標的との複合体に結合して安定化し、イオン勾配とTrav7d-2の活性化につながるシグナル伝達経路を乱す。これらの化学物質は、それぞれ特徴的なメカニズムによって、細胞のシグナル伝達経路を調節することにより、Trav7d-2の活性化を確実にする。