Trav4n-3 アクチベーター

一般的なTrav4n-3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、タプシガルギンCAS 67526-95-8、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5が挙げられるが、これらに限定されない。

Trav4n-3の化学的活性化因子は、様々な細胞メカニズムや経路を通じてその活性化を誘導することができる。例えば、フォルスコリンはアデニリルシクラーゼを直接刺激し、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）を増加させる。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAがTrav4n-3をリン酸化して活性化につながる。同様に、cAMPの合成アナログであるジブチリル-cAMPは、細胞膜を透過してPKAを直接活性化し、Trav4n-3のリン酸化と活性化を促進する。もう一つの活性化因子であるPMAは、プロテインキナーゼC（PKC）を標的とし、このPKCは様々な細胞タンパク質をリン酸化することが知られている。PKCが活性化されると、Trav4n-3をリン酸化し、活性化する。これと並行して、イオノマイシンは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、Trav4n-3をリン酸化するカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。

さらに、タプシガルギンは、筋小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによってカルシウムのホメオスタシスを破壊し、細胞質カルシウム濃度の上昇を引き起こし、Trav4n-3をリン酸化するカルシウム依存性キナーゼを活性化する。スフィンゴシン-1-リン酸は、特定の受容体との相互作用を通して、Trav4n-3のリン酸化とその後の活性化につながるキナーゼのカスケードを活性化する。過酸化水素は、Trav4n-3の活性化に至るキナーゼシグナル伝達経路を開始させる活性酸素種として機能する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、このキナーゼはTrav4n-3を活性化の標的とする。オカダ酸やカリクリンAのようなホスファターゼ阻害剤は、タンパク質の脱リン酸化を防ぐことによって間接的にTrav4n-3の活性化を促進し、それによってTrav4n-3をリン酸化された活性な状態に維持する。フシコシンはH+-ATPアーゼの活性化を引き起こし、細胞のpHとイオンバランスを変化させ、Trav4n-3をリン酸化し活性化するシグナル伝達経路を誘発する。最後に、ジャスプラキノライドは、アクチンフィラメントを安定化させることにより、アクチン細胞骨格の変化に応答してキナーゼを介したリン酸化を介してTrav4n-3の活性化をもたらす細胞内シグナル伝達経路に影響を与えることができる。