Trav14n-3 アクチベーター

一般的なTrav14n-3活性化剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8、フシコシンCAS 20108-30-9が挙げられるが、これらに限定されない。

Trav14n-3の化学的活性化物質には、タンパク質の活性化につながる細胞内イベントのカスケードを開始することができる様々な化合物が含まれる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを活性化する能力によって、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化に関与するセカンドメッセンジャーであるサイクリックAMP（cAMP）の細胞内濃度を増加させる。PKAは今度はTrav14n-3をリン酸化し、その活性化につながる。同様に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、cAMP依存性経路を活性化し、PKAの活性化とそれに続くTrav14n-3のリン酸化と活性化をもたらす。イオノマイシンは、細胞内カルシウム濃度を上昇させることにより、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、Trav14n-3をリン酸化の標的とする。これと並行して、タプシガルギンは小胞体／小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することによって細胞質カルシウム濃度を上昇させ、間接的にTrav14n-3をリン酸化するキナーゼの活性化をもたらす。

フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCはTrav14n-3を含む様々な基質をリン酸化することができる。この活性化経路は、PKCシグナル伝達とTrav14n-3の活性化との関連を立証している。フシコシンは、Trav14n-3の活性化につながるシグナル伝達過程に関与する14-3-3タンパク質とH+-ATPaseとの相互作用を安定化することによって、活性化に貢献している。ジャスプラキノライドは、アクチンフィラメントを安定化させることにより、細胞のシグナル伝達経路を変化させ、Trav14n-3の活性化のための状況を提供することができる。スフィンゴシン-1-リン酸はレセプターに働きかけ、キナーゼを活性化するカスケードを開始し、最終的にTrav14n-3のリン酸化と活性化を引き起こす。過酸化水素のような活性酸素種は、キナーゼや転写因子を活性化するシグナル伝達分子として働き、Trav14n-3を標的にして活性化する。最後に、カリクリンAやオカダ酸のようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤は、脱リン酸化を担う酵素を阻害することにより、タンパク質がリン酸化された状態を維持することを確実にし、Trav14n-3を活性化状態に維持する。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、そのキナーゼはTrav14n-3をリン酸化し活性化することができる。