Trav13n-1 アクチベーター

一般的なTrav13n-1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、タプシガルギンCAS 67526-95-8、フシコシンCAS 20108-30-9が挙げられるが、これらに限定されない。

Trav13n-1の化学的活性化剤は、タンパク質の機能的活性化につながる細胞内事象のカスケードを開始することができる。フォルスコリンはアデニルシクラーゼを直接活性化することが知られており、細胞内のサイクリックAMP（cAMP）レベルを上昇させる。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、PKAはTrav13n-1を含む様々な基質をリン酸化し、活性化につながる。別の経路としては、イオノマイシンがあり、これは細胞内カルシウム濃度を上昇させ、それによってカルシウム依存性キナーゼを活性化し、Trav13n-1を活性化の標的にすることができる。同様に、PMAのようなホルボールエステルはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化することができ、PKCを介したリン酸化は、Trav13n-1を含むタンパク質の活性化のメカニズムとしてよく知られている。

タプシガルギンは、小胞体/小胞体Ca2+ ATPase（SERCA）を阻害することにより活性化因子として機能し、細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こす。この増加は、Trav13n-1を活性化する役割を持つと思われるカルシウム依存性タンパク質やキナーゼを活性化することができる。フシコシンは、14-3-3タンパク質とH+-ATPase間の相互作用を安定化することによって、Trav13n-1の活性化をもたらす下流のシグナル伝達効果をもたらす。アクチン細胞骨格もシグナル伝達経路に関与しており、アクチンフィラメントを安定化させるジャスプラキノリドのような薬剤は、Trav13n-1の活性化をもたらすシグナル伝達経路を変化させる可能性がある。スフィンゴシン-1-リン酸は、受容体を介するシグナル伝達を通して、Trav13n-1の活性化につながるリン酸化のカスケードを開始することができる。活性酸素種としての過酸化水素は、様々な細胞内キナーゼや転写因子を活性化し、これらの活性化された成分はTrav13n-1を標的とし、活性化する可能性がある。カリクリンAや岡田酸のような化合物によるタンパク質リン酸化酵素の阻害は、タンパク質のリン酸化状態を持続させ、それによってTrav13n-1のようなタンパク質を活性型に保つ。アニソマイシンはストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、Trav13n-1をリン酸化して活性化する。最後に、cAMPアナログであるジブチリル-cAMPは、アデニルシクラーゼ活性化の必要性を回避し、cAMP依存性経路を直接刺激し、PKAの活性化とそれに続くリン酸化イベントによるTrav13n-1の活性化につながる。