Trav12n-1阻害剤
一般的なTrav12n-1阻害剤としては、Methotrexate CAS 59-05-2、Cyclosporin A CAS 59865-13-3、Rapamycin CAS 53123-88-9、FK-506 CAS 104987-11-3、Sulfasalazine CAS 599-79-1が挙げられるが、これらに限定されない。
Trav12n-1阻害剤は、Trav12n-1タンパク質または受容体を標的とする特定の化学化合物の一種であり、その活性を阻害することでその生物学的機能を調節します。これらの阻害剤は通常、Trav12n-1タンパク質の活性部位に結合することで作用し、そのタンパク質と天然のリガンドまたは基質との相互作用を妨げます。この競合的結合により、生化学的プロセスにおけるタンパク質の正常な役割が阻害されます。活性部位への結合に加えて、一部のTrav12n-1阻害剤は活性部位とは別の領域であるアロステリック部位にも結合する可能性があります。これらのアロステリック部位に結合すると、阻害剤はタンパク質の構造を破壊する構造変化を誘発し、タンパク質の活性を低下または完全に阻害します。Trav12n-1阻害剤とタンパク質間のこうした相互作用は、水素結合、ファン・デル・ワールス力、疎水性相互作用、イオン相互作用など、さまざまな非共有結合力によって媒介されます。これらの相互作用は、阻害剤とタンパク質の複合体の安定性と特異性に寄与しています。Trav12n-1阻害剤の化学構造は非常に多様であり、設計は小さな有機分子からより大きく複雑な骨格まで多岐にわたります。これらの阻害剤は、芳香環、複素環構造、ヒドロキシル基、カルボキシル基、アミン基などの重要な官能基を多く含み、Trav12n-1タンパク質の特定の領域との相互作用能力を高める。これらの官能基は、水素結合や疎水性相互作用などの重要な非共有結合相互作用を可能にし、タンパク質の活性部位またはアロステリック部位における阻害剤の結合を安定化させます。さらに、これらの阻害剤の設計には、分子量、親油性、極性、溶解性などのさまざまな物理化学的特性が考慮されています。阻害剤構造の疎水性領域はタンパク質の非極性領域と相互作用し、極性または荷電した官能基は極性残基と静電的または水素結合的相互作用を形成することがあります。この親水性と疎水性の特性のバランスは、さまざまな生物学的環境における Trav12n-1 阻害剤の結合親和性と安定性を最適化するために重要であり、タンパク質の機能を効率的に調節することを可能にします。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
メトトレキサートは、テトラヒドロ葉酸合成に関与する酵素であるジヒドロ葉酸還元酵素（DHFR）を競合的に阻害します。テトラヒドロ葉酸は、核酸の前駆体であるプリンおよびピリミジンの合成に必要です。適応免疫応答の構成要素であるTrav12n-1は、ヌクレオチド合成に依存する免疫細胞の増殖に必要であると考えられます。 メトトレキサートによるDHFRの阻害は、これらの細胞の増殖を低下させ、間接的にTrav12n-1の機能活性を阻害することになります。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害しますが、カルシニューリンはTリンパ球の活性化に不可欠です。シクロスポリンAはカルシニューリンを阻害することで、T細胞の活性化に必要な転写因子である活性化T細胞核因子（NFAT）の脱リン酸化と活性化を防ぎます。Trav12n-1はT細胞受容体（TCR）の多様性とT細胞活性化に関与しているため、シクロスポリンAによるT細胞活性化の阻害は、間接的に免疫応答におけるTrav12n-1の機能活性を阻害することになります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンは FKBP12 に結合し、その結果形成される複合体は、細胞周期の進行と増殖に関与するキナーゼであるメカニカルターゲットオブラパマイシン（mTOR）を阻害する。mTOR の阻害は T 細胞の増殖と分化を減少させるため、T 細胞機能における役割を考慮すると、間接的に Trav12n-1 の機能活性を阻害することになる。 | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
FK506（別名タクロリムス）は、シクロスポリンAと同様に、FKBPに結合してカルシニューリンを阻害する。FK506はカルシニューリンを阻害することで、T細胞の活性化とインターロイキン2の産生を抑制する。Trav12n-1はT細胞受容体複合体の一部であるため、FK506が引き起こすT細胞の活性化抑制により、その機能活性は間接的に阻害される。 | ||||||
Sulfasalazine | 599-79-1 | sc-204312 sc-204312A sc-204312B sc-204312C | 1 g 2.5 g 5 g 10 g | $60.00 $75.00 $125.00 $205.00 | 8 | |
スルファサラジンは、T細胞の活性化および増殖を含む免疫反応に関与する転写因子NF-κBを阻害する。NF-κBを阻害することで、スルファサラジンは間接的にT細胞の増殖および機能を低下させ、Trav12n-1の機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Lenalidomide | 191732-72-6 | sc-218656 sc-218656A sc-218656B | 10 mg 100 mg 1 g | $49.00 $367.00 $2030.00 | 18 | |
レナリドミドは、T細胞共刺激の阻害やサイトカイン産生の調節など、免疫調節作用を発揮する。T細胞の動態と反応を変えることで、レナリドミドは間接的にT細胞受容体複合体に関与するTrav12n-1の機能活性を阻害する。 | ||||||
hydroxychloroquine | 118-42-3 | sc-507426 | 5 g | $56.00 | 1 | |
ヒドロキシクロロキンは形質樹状細胞上のToll様受容体（TLR）の活性化を阻害することができる。TLRの活性化は自然免疫応答の重要なステップであり、その後の適応免疫応答の活性化につながる。ヒドロキシクロロキンはTLRシグナル伝達を阻害することでT細胞の活性化を低下させ、間接的にTrav12n-1の機能活性を阻害することができる。 | ||||||
Azathioprine | 446-86-6 | sc-210853D sc-210853 sc-210853A sc-210853B sc-210853C | 500 mg 1 g 2 g 5 g 10 g | $199.00 $173.00 $342.00 $495.00 $690.00 | 1 | |
アザチオプリンは代謝されて6-メルカプトプリンとなり、DNA複製に不可欠なプリン合成を阻害する。この阻害により、T細胞およびB細胞の増殖が抑制され、間接的にTrav12n-1を発現するT細胞の増殖が制限されることでTrav12n-1の機能活性が阻害される可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンはリソソームの酸性化を妨害し、免疫細胞における抗原提示に影響を与える可能性がある。抗原提示を変化させることで、クロロキンはT細胞の活性化を低下させ、間接的にT細胞受容体シグナル伝達に関与するTrav12n-1の機能活性を阻害する可能性がある。 | ||||||
Mycophenolate mofetil | 128794-94-5 | sc-200971 sc-200971A | 20 mg 100 mg | $36.00 $107.00 | 1 | |
ミコフェノール酸モフェチルはイノシン一リン酸脱水素酵素を阻害する、 | ||||||