TRAP100阻害剤

一般的なTRAP100阻害剤としては、Flavopiridol CAS 146426-40-6、DRB CAS 53-85-0、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Triptolide CAS 38748-32-2およびActinomycin D CAS 50-76-0が挙げられるが、これらに限定されない。

ここで考察するTRAP100阻害剤は、プレmRNAの3'末端プロセシングにおけるタンパク質の役割を考えると、主に転写とRNAプロセシングに関連する経路とプロセスを標的とする。列挙した化学物質のうち、フラボピリドールとDRBはCDK9阻害剤で、転写と関連するプレmRNAプロセシングを阻害することができる。α-amanitinとTriptolideはRNAポリメラーゼIIの直接阻害剤であり、その作用は下流のRNAプロセシングイベント全てに影響を与え、TRAP100の機能と関与に影響を与える可能性がある。

アクチノマイシンDは、DNAに直接結合することで転写を阻害するという、より広範なアプローチを示し、一方、ブロモドメインタンパク質のモジュレーターであるJQ1は、RNAプロセシングに間接的な影響を与えることができる。TRAP100の機能との関連でRNAスプライシングの重要性を強調しているのは、プラジエノライドB、スプライセオスタチンA、ミーヤマイシン、スデマイシンE、H3B-8800のようないくつかの化学物質が、RNAスプライシングに不可欠な複合体であるスプライセオソームに影響を与えることが知られていることである。この装置への影響は波及効果をもたらし、TRAP100のような他のRNAプロセシング因子に影響を与えるかもしれない。