transportin 2 アクチベーター
一般的なトランスポリン2活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2が挙げられるが、これらに限定されない。
トランスポーター2の化学的活性化剤は、その活性を調節するために多様なメカニズムを用いている。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート(PMA)と1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール(DiC8)は、プロテインキナーゼC(PKC)を活性化する能力により機能的に関連しており、トランスポートリン2の核内インポート機能を増強することができる。 PKCは、核内インポート機構の構成要素を含む基質をリン酸化することにより、トランスポートリン2のカーゴタンパク質に対する結合親和性を高める可能性がある。フォルスコリンは、アデニルシクラーゼの活性化とそれに続くcAMPレベルの上昇を通して、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAの活性化は、核内輸送に関与するタンパク質のリン酸化につながり、トランスポーター2の効率に影響を与えたり、基質特異性を変化させたりする。
イオノマイシンやタプシガルギンなどの化合物は、細胞内カルシウムレベルを上昇させることによって作用し、CaMKのようなカルモジュリン依存性キナーゼを活性化する。CaMKは、核輸送に関連するタンパク質を含む様々なタンパク質をリン酸化し、トランスポーター2の活性を高めることができる。同様に、上皮成長因子（EGF）とインスリンは、それぞれMAPK/ERK経路とPI3K/Akt経路といったシグナル伝達カスケードを引き起こす。これらの経路は、トランスポートリン2の活性を高める核内輸送装置成分のリン酸化につながる可能性がある。 ビシンドリルマレイミドIは、主にPKC阻害剤であるが、トランスポートリン2の活性に影響を及ぼす可能性のある他のキナーゼの代償的活性化をもたらす可能性がある。最後に、cAMPアナログである8-Br-cAMPはPKAを活性化し、核内輸送成分をリン酸化し、トランスポートリン2の核内インポート能力を高める可能性がある。スタウロスポリンはキナーゼ阻害剤として知られているが、核内輸送に関与するタンパク質をリン酸化するキナーゼを間接的に活性化し、トランスポートリン2の機能に影響を与える可能性もある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、核移行装置の構成要素である輸送体2を含む基質をリン酸化する可能性がある。このリン酸化は、輸送体2と輸送タンパク質の結合親和性を高めることで、輸送体2の核移行機能を強化する可能性がある。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンは細胞内カルシウムレベルを増加させるカルシウムイオンフォアであり、カルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化することができます。CaMKは核輸送プロセスの構成要素をリン酸化し、それによって核内輸送因子2（transportin 2）の活性を高め、核内への輸送を促進する可能性があります。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
オカダ酸は、タンパク質ホスファターゼ1および2Aの強力な阻害剤であり、細胞タンパク質のリン酸化レベルを増加させる。これらのホスファターゼの阻害は、核輸送に関与する因子の過剰リン酸化につながり、輸送体2の機能を潜在的に高める可能性がある。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
オカダ酸と同様に、カリクリンAはプロテインホスファターゼ1および2Aの阻害剤であり、細胞内のリン酸化を増加させる。脱リン酸化を防ぐことで、核内移行経路の要素のリン酸化状態を増加させ、輸送体2の活性を高める可能性がある。 | ||||||
Insulin抗体() | 11061-68-0 | sc-29062 sc-29062A sc-29062B | 100 mg 1 g 10 g | $156.00 $1248.00 $12508.00 | 82 | |
インスリンはPI3K/Akt経路を活性化することができ、この経路は核細胞質輸送に関与するものを含む広範囲の基質をリン酸化することが知られています。この経路の活性化は、トランスフェリン2の活性を高めるリン酸化事象につながる可能性があります。 | ||||||
1,2-Dioctanoyl-sn-glycerol | 60514-48-9 | sc-202397 sc-202397A | 10 mg 50 mg | $47.00 $254.00 | 2 | |
DiC8はジアシルグリセロール（DAG）の合成類似体であり、PKCを活性化することができます。活性化されたPKCは、核輸送装置の構成要素をリン酸化し、輸送体2の活性を強化する可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンは、小胞体/筋小胞体カルシウムATPase（SERCA）ポンプの阻害剤であり、細胞質カルシウム濃度を増加させる。カルシウム濃度の上昇は、カルシウム依存性キナーゼを活性化し、トランスポーチン2に関連するタンパク質を標的としてリン酸化し、その輸送活性を潜在的に高める可能性がある。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
塩化マグネシウムは、リボゾーム構造を安定化させることでリボゾームタンパク質S11の機能を活性化する。リボゾーム構造の安定化は、効率的なタンパク質合成に不可欠である。マグネシウムイオンはリボゾームの組み立てと安定性に不可欠であり、それゆえ翻訳プロセスにおけるリボゾームタンパク質S11の機能的役割を直接的に高める。 | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $126.00 $328.00 | 30 | |
8-Br-cAMPはPKAを活性化するcAMPアナログです。PKAは、核輸送機構内のものも含む可能性のあるさまざまなタンパク質をリン酸化します。これらの構成要素のリン酸化が促進されると、トランスフェリン2の機能活性が増加する可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
スタウロスポリンはキナーゼ阻害剤として知られているが、細胞シグナル伝達経路に複雑な影響を及ぼし、他のキナーゼを間接的に活性化させる可能性がある。このようなオフターゲット効果により、核輸送関連タンパク質をリン酸化するキナーゼがアップレギュレートされ、輸送体2による核内への輸送物質の輸送活性が潜在的に高まる可能性がある。 | ||||||