Date published: 2025-9-11

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TRAG-3阻害剤

一般的なTRAG-3阻害剤としては、メトトレキサートCAS 59-05-2、カンプトテシンCAS 7689-03-4、タキソールCAS 33069-62-4、エトポシド(VP-16)CAS 33419-42-0、シクロホスファミドCAS 50-18-0が挙げられるが、これらに限定されない。

TRAG-3の化学的阻害剤は様々なメカニズムで機能し、細胞周期の調節とDNA合成におけるタンパク質の役割を阻害する。例えばメトトレキサートは、ヌクレオチド合成に不可欠な酵素であるジヒドロ葉酸還元酵素の活性を低下させ、TRAG-3が依存するDNA複製能力を抑制する。同様に、カンプトテシンはDNA複製と細胞分裂に不可欠なトポイソメラーゼIを標的とし、細胞周期を乱し、TRAG-3が活動する背景を破壊する。パクリタキセルとビンクリスチンは共に微小管ダイナミクスを破壊し、これは有糸分裂の紡錘体形成と細胞分裂に極めて重要である。それぞれ微小管を安定化させ、その集合を妨げることによって、これらの化合物は細胞分裂を損ない、増殖細胞におけるTRAG-3の機能を損なう。エトポシドとドキソルビシンは共にトポイソメラーゼIIを阻害し、DNAの複製と修復プロセスを停止させるが、これは細胞増殖におけるTRAG-3の役割の基本である。

さらに、シクロホスファミドとシスプラチンは共にDNAの架橋を誘導し、DNAの複製と転写を阻害し、それによって間接的にTRAG-3の活性を阻害する。ブレオマイシンはDNA鎖切断を引き起こし、DNA合成を阻害し、結果としてTRAG-3活性を阻害する。ボルテゾミブはプロテアソーム阻害により、細胞タンパク質のホメオスタシスとシグナル伝達経路を破壊し、TRAG-3は細胞周期の進行のために制御されたタンパク質のターンオーバーに依存しているため、TRAG-3の活性を低下させる可能性がある。ヒドロキシ尿素はリボヌクレオチド還元酵素を阻害し、デオキシリボヌクレオチドプールを減少させ、TRAG-3の機能にとって重要なDNA複製を減少させる。最後に、ヌクレオシドアナログであるゲムシタビンは、DNAに取り込まれて複製フォークを停止させ、細胞周期の進行におけるTRAG-3の役割に不可欠なDNA複製を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、特定の細胞プロセスを標的とすることで、細胞増殖とDNA複製の複雑な枠組みの中でTRAG-3の機能を阻害することができる。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Methotrexate

59-05-2sc-3507
sc-3507A
100 mg
500 mg
$92.00
$209.00
33
(5)

メトトレキサートは、チミジル酸合成経路において重要な酵素であるジヒドロ葉酸還元酵素を阻害することが知られている。TRAG-3は細胞周期の制御とDNA合成に関与している。そのため、ヌクレオチド合成の鍵となる酵素を阻害すると、DNA複製能力の低下によりTRAG-3活性が減少する可能性がある。

Camptothecin

7689-03-4sc-200871
sc-200871A
sc-200871B
50 mg
250 mg
100 mg
$57.00
$182.00
$92.00
21
(2)

カンプトテシンはトポイソメラーゼIを標的とする。トポイソメラーゼIはDNA複製と細胞分裂に不可欠である。TRAG-3は急速に分裂する細胞と関連しているため、カンプトテシンによるDNA複製の阻害は、TRAG-3が機能する細胞周期の混乱を招き、TRAG-3の機能阻害につながる可能性がある。

Taxol

33069-62-4sc-201439D
sc-201439
sc-201439A
sc-201439E
sc-201439B
sc-201439C
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
250 mg
1 g
$40.00
$73.00
$217.00
$242.00
$724.00
$1196.00
39
(2)

パクリタキセルは微小管を安定化させ、その結果、有糸分裂紡錘体の形成を阻害する。TRAG-3は細胞増殖に関与しているため、紡錘体の形成を阻害すると細胞分裂が損なわれ、有糸分裂の進行を妨げることでTRAG-3の作用を機能的に阻害することができる。

Etoposide (VP-16)

33419-42-0sc-3512B
sc-3512
sc-3512A
10 mg
100 mg
500 mg
$32.00
$170.00
$385.00
63
(1)

エトポシドは、DNA複製と細胞周期の進行に関与する酵素であるトポイソメラーゼIIを阻害します。この酵素の阻害は、TRAG-3が関与する細胞周期とDNA複製プロセスを妨げるため、TRAG-3の機能阻害につながります。

Cyclophosphamide

50-18-0sc-361165
sc-361165A
sc-361165B
sc-361165C
50 mg
100 mg
500 mg
1 g
$76.00
$143.00
$469.00
$775.00
18
(1)

シクロホスファミドはDNAクロスリンクを形成し、DNA複製と転写を阻害する。このメカニズムは、細胞周期制御と増殖に関与し、その活性がDNA複製の正確性と細胞分裂に密接に関連しているため、TRAG-3の機能阻害につながる可能性がある。

Cisplatin

15663-27-1sc-200896
sc-200896A
100 mg
500 mg
$76.00
$216.00
101
(4)

シスプラチンはDNA付加体と架橋を形成し、DNA複製と転写を阻害する可能性がある。この作用機序は、細胞増殖におけるTRAG-3の役割に必要な細胞周期の進行とDNA複製プロセスを阻害することで、TRAG-3の機能阻害につながる可能性がある。

Bleomycin

11056-06-7sc-507293
5 mg
$270.00
5
(0)

ブレオマイシンはDNA鎖の切断を引き起こし、DNA合成と転写を阻害する可能性がある。DNA損傷を誘発し複製を妨害することで、細胞周期進行における役割を果たすために完全なDNA複製機構に依存しているTRAG-3の活性を、ブレオマイシンは機能的に阻害することができる。

Bortezomib

179324-69-7sc-217785
sc-217785A
2.5 mg
25 mg
$132.00
$1064.00
115
(2)

ボルテゾミブは26Sプロテアソームを阻害し、通常は分解されるタンパク質の蓄積を招く。このプロテアソーム阻害は、様々な細胞シグナル伝達経路を混乱させ、厳密に制御されたタンパク質ターンオーバーと細胞周期の進行に依存するTRAG-3活性の低下につながる可能性がある。

Hydroxyurea

127-07-1sc-29061
sc-29061A
5 g
25 g
$76.00
$255.00
18
(1)

ヒドロキシ尿素は、DNA合成に不可欠なリボヌクレオチド還元酵素を阻害する。この酵素の阻害はデオキシリボヌクレオチドプールの減少につながり、DNA複製を阻害する可能性がある。これにより、DNA複製と細胞周期の進行に関連するTRAG-3が機能的に阻害される可能性がある。

2′-Deoxy-2′,2′-difluorocytidine

95058-81-4sc-275523
sc-275523A
1 g
5 g
$56.00
$128.00
(1)

ゲムシタビンはヌクレオシド類似体であり、DNAに取り込まれ、DNA複製中の鎖終結を引き起こします。これにより、複製フォークの進行が妨げられ、TRAG-3が関与するプロセス、特に細胞増殖と周期進行が阻害される可能性があります。