Tra-2α アクチベーター

一般的なTra-2α活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ロリプラムCAS 61413-54-5、PGE2 CAS 363-24-6、(-)-エピネフリンCAS 51-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Tra-2α活性化物質として同定された化学物質は、主に細胞内cAMPレベルの上昇、あるいはcAMP分解の阻害によって機能し、プロテインキナーゼA（PKA）活性の増強につながる化合物の集合体である。これらの化合物は、エピネフリンやドーパミンのような神経伝達物質やホルモンから、IBMXやテオフィリンのようなホスホジエステラーゼ阻害剤に至るまで、PKAの活性化に収束する。PKAは、細胞内のさまざまな基質をリン酸化し、多くの細胞プロセスに影響を与える重要なシグナル伝達分子である。これらの化学物質によるPKAの活性化は、直接あるいは間接的にTra-2αの活性を調節する標的タンパク質のリン酸化をもたらす。この調節は、Tra-2α自体のリン酸化状態の変化、あるいはTra-2αと相互作用する、あるいはTra-2αを制御するタンパク質の活性の変化による可能性がある。

これらの化合物のスペクトルの広さは、cAMP-PKAシグナル伝達が調節されうるメカニズムの広さを反映している。例えば、フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接刺激してcAMPを産生させるが、IBMXとロリプラムはcAMPの分解を防ぎ、それによってシグナル伝達能力を維持する。