TPST-1 アクチベーター

一般的なTPST-1活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリン CAS 66575-29-9、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-8 2-6、カリクリンA CAS 101932-71-2、ジブチルリル-cAMP CAS 16980-89-5、およびオカダ酸 CAS 78111-17-8。

TPST-1活性化物質には、TPST1の機能を間接的に調節することができる化学物質が含まれ、特に酵素基質の利用可能性や、細胞内シグナル伝達や翻訳後修飾のより広い文脈に影響を与えることができる。これらの中で重要なのは、硫酸基の主要な供与体分子であるPAPSである。PAPSがなければ、TPST1は効果的に機能することができない。フォルスコリンやdb-cAMPのような化学物質は、細胞内シグナル伝達におけるcAMPの役割を強調している。cAMPの上昇は、様々な酵素を活性化または阻害する可能性があり、間接的にTPST1の機能を調節している可能性がある。

MG-132のようなプロテアソーム阻害剤は、TPST1の基質利用性を高める上でタンパク質の安定化が重要であることを強調している。TPST1の主な機能はチロシン残基の硫酸化であるため、オルトバナジン酸ナトリウム、カリンクリンA、ゲニステインのようなチロシンリン酸化に影響を与える化学物質が重要である。MEK阻害剤U0126によって強調されたMAPK/ERKのような経路の関与は、TPST1に影響を与えうるタンパク質修飾の複雑なネットワークを示している。アニソマイシンとイオノマイシンの存在は、JNKシグナル伝達からカルシウム調節まで、TPST1に影響を与えうる多くの経路をさらに強調している。