TPBG アクチベーター

一般的なTPBG活性化剤には、フォルスコリンCAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8、イオノマイシンCAS 56092-82-1、SB 203580 CAS 152121-47-6、スタウロスポリンCAS 62996-74-1などがあるが、これらに限定されるものではない。

TPBG（トロフォブラスト糖タンパク質）は、細胞接着とシグナル伝達に重要な役割を果たす細胞表面タンパク質である。TPBGの機能活性を増強しうる化学化合物のサブセットには、EGF、フォルスコリン、PMAなどがある。これらの化合物はそれぞれ、TPBGに収束する、あるいはTPBGを制御する特定の細胞経路と相互作用する。EGFは、その受容体EGFRを介して、最終的にTPBGの機能活性を増強しうる細胞機械の活性化につながるシグナル伝達カスケードを開始する。この増強は、TPBGと他の細胞表面タンパク質やシグナル伝達複合体との相互作用の増加によるものと考えられる。フォルスコリンは、細胞内cAMPを上昇させることにより、PKAを活性化し、TPBGまたは関連タンパク質のリン酸化を引き起こし、TPBGの活性を高める。PMAはPKCの活性化因子として、TPBGのリン酸化状態を変化させるシグナル伝達カスケードを刺激し、細胞内での活性を高める可能性がある。

SB203580、PD98059、シクロパミンを含む第二の化学物質群は、様々なシグナル伝達経路に作用し、間接的にTPBGの活性に影響を与える。U0126とPD98059はどちらもMEK阻害剤であり、TPBGの機能と密接に関係するMAPK/ERKシグナル伝達経路を変化させる。これらの改変は、細胞の代償機構を通じてTPBG活性の増強につながる可能性がある。p38 MAPKを標的とするSB203580は、ストレスや炎症に対する細胞応答を変化させることにより、TPBG活性をアップレギュレートする可能性がある。最後に、ヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害するシクロパミンは、TPBGが役割を果たすことが知られている細胞分化や発生過程に影響を与えることによって、TPBGの発現や活性を変化させる可能性がある。