tPA アクチベーター
一般的なtPA活性化物質には、レチノイン酸、オールトランスCAS 302-79-4、PMA CAS 16561-29-8、ヒスタミン、遊離塩基CAS 51-45-6、β-エストラジオールCAS 50-28-2、フォルスコリンCAS 66575-29-9が含まれるが、これらに限定されない。
tPAは組織型プラスミノーゲン活性化因子の略で、ヒトをはじめ多くの生物に存在するセリンプロテアーゼ酵素である。tPA活性化剤は、tPA酵素の活性を増幅し、プラスミノーゲンからプラスミンへの変換を促進する分子である。プラスミンは、血栓の主要な骨格を構成するタンパク質であるフィブリンを分解する主要な酵素である。したがって、tPA活性化剤は線溶の動態に大きな影響を与え、フィブリンが豊富な血栓の分解に影響を与える。
化学的には、tPA活性化因子には様々なタイプがあり、その構造は互いに大きく異なる可能性がある。tPA活性化因子には有機低分子もあれば、より複雑な生体高分子もある。その作用機序は通常、tPA酵素の特定のドメインに結合するか、そのコンフォメーションを変化させて触媒効率を高めることにある。活性化剤はtPA酵素の活性を増幅させるが、必ずしもその機能を模倣するわけではないことを理解しておく必要がある。むしろ、体内の自然なプロセスと相乗的に働き、線溶系が最適な速度で作動するようにするのである。tPA活性化剤の特異性と効率は、多くの場合、tPA酵素と良好に相互作用し、血栓溶解という重要な仕事におけるその役割を促進する、そのユニークな化学構造に由来する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | $66.00 $325.00 $587.00 $1018.00 | 28 | |
ビタミンAの代謝産物であるレチノイン酸は、特定の細胞に存在するレチノイン酸受容体に作用し、tPA遺伝子の転写活性化をもたらすことによって、tPAの発現を制御している可能性がある。 | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMAはプロテインキナーゼCを活性化し、tPAの発現をアップレギュレートする可能性がある。細胞シグナル伝達経路に対するPMAの作用が、tPA遺伝子の転写亢進に寄与しているのかもしれない。 | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
炎症反応中に放出されるヒスタミンは、おそらくH1およびH2受容体や細胞内シグナル伝達カスケードを介して、内皮細胞におけるtPAの発現を増加させる。 | ||||||
β-Estradiol | 50-28-2 | sc-204431 sc-204431A | 500 mg 5 g | $63.00 $182.00 | 8 | |
エストロゲンホルモンであるエストラジオールは、エストロゲン受容体を介してtPAの発現を増加させる可能性があり、tPAのホルモン制御経路が強調されている。 | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを活性化し、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。上昇したcAMPは、様々なシグナル伝達機構を介してtPA遺伝子の発現を誘導する可能性がある。 | ||||||
Hydrocortisone | 50-23-7 | sc-300810 | 5 g | $102.00 | 6 | |
グルココルチコイドの一種であるヒドロコルチゾンは、グルココルチコイド受容体に結合し、転写活性を調節することによって、tPAの発現を高める可能性がある。 | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $91.00 $139.00 $374.00 | 36 | |
もう一つのグルココルチコイドであるデキサメタゾンも、おそらくグルココルチコイド受容体と相互作用し、tPA遺伝子の転写に影響を与えることによって、tPAの発現を増加させることができる。 | ||||||
Vitamin K1 | 84-80-0 | sc-280189 sc-280189A | 1 g 5 g | $81.00 $166.00 | ||
ビタミンKはある種の凝固因子の合成に関与している。そのメカニズムは完全には明らかではないが、ビタミンKがtPAの発現を調節する可能性を示唆する証拠がいくつかある。 | ||||||
(+)-α-Tocopherol | 59-02-9 | sc-214454 sc-214454A sc-214454B | 10 g 25 g 100 g | $43.00 $62.00 $141.00 | ||
ビタミンEには抗酸化作用があり、様々な細胞プロセスを調節することができる。ビタミンEは、細胞内シグナル伝達や遺伝子転写への影響を通じて、tPAの発現に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||