TMPRSS11F アクチベーター

一般的なTMPRSS11F活性化剤には、ベンズアミジン CAS 618-39-3、カモスタットメシラート CAS 59721-29-8、ナファモスタット メシレート CAS 82956-11-4、ガベキサートメシレート CAS 56974-61-9、アプロチニン CAS 9087-70-1などがある。

TMPRSS11F活性化剤には、競合的なタンパク質分解経路を標的としたり、基質の完全性を維持したりすることで、間接的にプロテアーゼの機能能力を強化する様々な化合物が含まれる。セリンプロテアーゼ阻害剤であるベンザミジンとカモスタットメシル酸塩は、他のセリンプロテアーゼを阻害して基質の分解を防ぐことによりTMPRSS11Fを増強し、基質の利用性を高める。同様に、メシル酸ナファモスタット、メシル酸ガベキサート、アプロチニンは、競合する広範なプロテアーゼの活性を低下させることにより、TMPRSS11Fの基質へのアクセスを間接的に促進する。セリンプロテアーゼとシステインプロテアーゼを阻害する能力を持つリューペプチンと、システインプロテアーゼ阻害剤であるE-64は、TMPRSS11Fの基質がこれらの酵素クラスによって分解されないようにし、間接的にTMPRSS11Fのタンパク質分解作用を高める。

さらに、Pepstatin A、AEBSF、Phosphoramidonのような化合物は、それぞれアスパラギン、セリン、メタロプロテアーゼを阻害し、TMPRSS11Fが処理する無傷の基質をより多く維持することにより、TMPRSS11Fの機能を増強する。ベスタチンとシベレスタットは、アミノペプチダーゼと好中球エラスターゼを特異的に標的とし、TMPRSS11Fの基質となりうるペプチドの減少を防ぎ、その結果、TMPRSS11Fの活性を促進する。このような様々な阻害メカニズムにより、これらの化学的活性化剤は、TMPRSS11Fが特定の標的タンパク質を切断し活性化する能力に直接影響を与え、より有利な基質環境を確保することによって、TMPRSS11Fのタンパク質分解機能の強化を総合的にサポートする。