TMPIT阻害剤
一般的なTMPIT阻害剤としては、ハロペリドールCAS 52-86-8、スピロノラクトンCAS 52-01-7、ラパマイシンCAS 53123-88-9、SB 203580 CAS 152121-47-6、LY 294002 CAS 154447-36-6が挙げられるが、これらに限定されない。
TMPIT阻害剤は、特定の酵素または酵素群の活性を選択的に標的にして阻害する化学化合物の一群を構成する。TMPITという頭字語は一般に、これらの化合物が阻害するように設計された特定の酵素活性または特定の酵素を意味するが、正確な酵素を特定しない限り、説明はある程度一般的なままでなければならない。TMPITクラスのような酵素阻害剤は、酵素に結合してその活性を低下させる分子である。酵素はさまざまな生化学的経路において重要な役割を担っているため、その阻害によって生化学的経路の動態が変化する可能性がある。
TMPIT阻害剤の作用様式は多様である。阻害剤は多くの場合、酵素の活性部位に結合することによって機能し、それによって基質がその部位と相互作用し、酵素が通常促進するはずの触媒反応が進行するのを妨げる。可逆的に結合する阻害剤もあれば、不可逆的に結合して酵素を永久的に不活性化する阻害剤もある。これらの阻害剤の結合は、活性部位に対して基質と直接競合するか、酵素上の別の部位に結合するかによって、競合的、非競合的、非競合的のいずれかになる。この相互作用は非常に特異的であり、多くの場合、阻害剤の構造が酵素の天然基質をよく模倣するように、あるいは酵素の活性部位に高い親和性で適合するように設計されている結果である。阻害の特異性と様式は、多数の酵素が同時に活性化する複雑な生物学的環境において、TMPIT阻害剤の有効性と選択性を規定する重要な要素である。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | $190.00 | ||
ハロペリドールはブチロフェノン系抗精神病薬であり、ドーパミンD2受容体に拮抗し、ドーパミンを介した細胞機能を低下させる可能性がある。TMPITはドーパミンによって調節される細胞内シグナル伝達経路に関与しており、ハロペリドールの拮抗作用は、ドーパミンシグナル伝達を制限することで間接的にTMPITの機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Spironolactone | 52-01-7 | sc-204294 | 50 mg | $107.00 | 3 | |
スピロノラクトンは、カリウム保持性利尿薬であり、アルドステロン受容体のアンタゴニストとして作用する。TMPITは、アルドステロンによって影響を受ける細胞内経路の一部であるため、スピロノラクトンによるアルドステロンシグナル伝達の遮断により、その活性が間接的に低下する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、PI3K/AKT/mTOR経路に影響を与えます。TMPITは下流のシグナル伝達を介してmTORによって制御される可能性があり、ラパマイシンによるmTOR活性の抑制により、その機能が間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、p38 MAPK媒介シグナル伝達経路を遮断します。TMPITの活性は、p38 MAPKによって促進される細胞応答に関与している場合、SB203580によって間接的に阻害される可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、PI3K/AKT経路を阻害します。TMPITの機能活性がPI3Kシグナル伝達によって調節されている場合、LY294002はPI3K駆動の活性化を阻害することで間接的にTMPITを阻害することができます。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | $60.00 $108.00 | 21 | |
クロルプロマジンは、ドーパミン拮抗薬であり、ドーパミン調節経路に関与している場合、間接的にTMPITに影響を及ぼす可能性があります。クロルプロマジンは、ドーパミン受容体を阻害することで、TMPIT活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Losartan | 114798-26-4 | sc-353662 | 100 mg | $127.00 | 18 | |
ロサルタンはアンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、アンジオテンシンIIを介するシグナル伝達経路を遮断することにより、間接的にTMPITを阻害する可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
クルクミンは、炎症性サイトカインを含むさまざまなシグナル伝達経路を調節することができます。TMPITがそのようなサイトカインによって調節されている場合、クルクミンがこれらの経路を調節することで、間接的にTMPITの活性が低下する可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はRho/ROCK経路を破壊するROCK阻害剤である。TMPITがこの経路と関連している場合、Y-27632の作用によって間接的にその活性が低下する可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
イマチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、ある種のシグナル伝達経路においてTMPITの上流制御因子となりうるABLキナーゼを阻害することにより、間接的にTMPITに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||