TMIGD2 アクチベーター

一般的なTMIGD2活性化剤には、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリン CAS 66575-29-9、イオノマイシン CAS 56092 -82-1、1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール CAS 60514-48-9、および塩酸イソプロテレノール CAS 51-30-9。

TMIGD2は様々な細胞内シグナル伝達機構を介してその活性を調節することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）と1,2-ジオクタノイル-sn-グリセロール（DiC8）は、どちらもジアシルグリセロール（DAG）アナログとして機能し、プロテインキナーゼC（PKC）を直接活性化する。活性化されると、PKCはTMIGD2を含む様々なタンパク質をリン酸化の標的とし、その結果、TMIGD2が機能的に活性化される。同様に、フォルスコリンは細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより、プロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、このPKAもTMIGD2をリン酸化する能力を持つため、その活性に影響を及ぼす。イソプロテレノールは、βアドレナリン受容体を介してアデニル酸シクラーゼを刺激し、cAMPレベルを上昇させ、PKAを活性化し、TMIGD2のリン酸化に影響を与える。上皮成長因子（EGF）は、その受容体であるEGFRとそれに続くMAPK/ERKシグナル伝達カスケードが関与する別のメカニズムでTMIGD2を活性化する。

イオノマイシンとタプシガルギンは、前者はカルシウムイオノフォアとして、後者はSERCAポンプを阻害することによって、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。上昇したカルシウムはカルモジュリン依存性キナーゼ（CaMK）を活性化し、TMIGD2をリン酸化する可能性がある。アニソマイシンはJNKのようなストレス活性化プロテインキナーゼを活性化し、ブリオスタチン1はPKCを調節することにより、TMIGD2のリン酸化に基づく活性化をもたらす。さらに、TMIGD2の活性化は、オカダ酸やカリクリンAによって維持される。オカダ酸やカリクリンAは、タンパク質リン酸化酵素PP1やPP2Aを阻害し、脱リン酸化を防ぐことで、タンパク質のリン酸化状態を長引かせる。ホスファチジン酸は脂質のセカンドメッセンジャーとして働き、PKCを活性化することができ、その結果、脂質シグナル伝達経路の中でTMIGD2をリン酸化する可能性がある。これらの化学物質はそれぞれ、細胞酵素やシグナル伝達分子とのユニークな相互作用を通して、主にタンパク質にリン酸基を付加することにより、TMIGD2の活性化状態に収束することができる。