TMIGD1 アクチベーター

一般的なTMIGD1活性化物質としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、ジブチリル-cAMP CAS 16980-89-5、A23187 CAS 52665-69-7が挙げられるが、これらに限定されない。

フォルスコリンはアデニル酸シクラーゼを直接標的にするため、細胞内のcAMPレベルを上昇させる。このcAMPの増加は、TMIGD1のリン酸化を触媒するキナーゼであるプロテインキナーゼA（PKA）を活性化し、その活性を変化させる。合成cAMPアナログであるジブチリル-cAMP（db-cAMP）は、細胞受容体をバイパスしてPKAを直接活性化し、同様にTMIGD1のリン酸化とその結果としての活性化を促進すると考えられる。イオノマイシンやA23187のようなカルシウムイオノフォアは、カルシウム依存性キナーゼの活性化に極めて重要な細胞内カルシウム濃度を上昇させる。これらのキナーゼはTMIGD1をリン酸化し、その活性を変化させる可能性がある。PMAはプロテインキナーゼC（PKC）を特異的に活性化する。PKCはTMIGD1をリン酸化の標的とする可能性のあるもう一つのキナーゼであり、TMIGD1の活性化につながる。

さらに、様々なキナーゼ阻害剤-LY294002、PD98059、ラパマイシン、Y-27632、SB203580、U0126、SP600125-は、間接的にTMIGD1の活性に影響を及ぼす。一次的な阻害機能にもかかわらず、これらの化合物は一連の代償的な細胞応答を引き起こす。例えばLY294002のPI3Kに対する作用は、代替経路を介してTMIGD1を活性化する細胞応答を引き起こすかもしれない。MEK阻害剤であるPD98059とU0126は、細胞のシグナル伝達ネットワークを調整し、TMIGD1の活性に不注意に影響を与える可能性がある。ラパマイシンはmTORシグナル伝達を阻害し、TMIGD1の活性化につながる複雑なカスケードを引き起こす可能性がある。ROCK、p38 MAPK、JNKをそれぞれ阻害するY-27632、SB203580、SP600125もまた、TMIGD1の活性化につながる細胞内シグナル伝達の変化を引き起こす可能性がある。