TMEM81阻害剤は化学的に多様な物質であり、様々な細胞内シグナル伝達カスケードや制御機構との間接的な相互作用を通して、TMEM81の機能的活性に阻害効果を発揮する。WortmanninやLY 294002のような阻害剤は、ホスファチジルイノシトール3キナーゼ(PI3K)経路を標的とし、AKTシグナル伝達カスケードを減弱させる。このPI3K/AKTシグナル伝達の減少は、間接的にTMEM81の機能に影響を与える可能性がある。この経路は、TMEM81が関与する可能性のある増殖や生存を含む多くの細胞プロセスにおいて重要な役割を果たしているからである。さらに、ラパマイシンは哺乳類ラパマイシン標的(mTOR)経路を阻害することにより、TMEM81の輸送やターンオーバーに影響を与え、膜安定性や局在性を低下させ、間接的に活性を低下させる可能性がある。
その他の阻害剤も異なるメカニズムで作用するが、TMEM81の機能には同等の結果をもたらす。シクロパミンは、ヘッジホッグシグナル伝達経路のSmoothenedを阻害することにより、TMEM81の適切な局在化と機能に不可欠なエンドソームの選別と輸送に影響を及ぼす可能性がある。MEK阻害を介してMAPKシグナル伝達経路を標的とするU0126とPD 98059、およびp38 MAPK阻害剤であるSB 203580は、TMEM81に間接的に関与する細胞ストレス応答と分化プロセスを調節することができる。Y-27632は、ROCKキナーゼ阻害によって細胞骨格ダイナミクスと細胞運動性を破壊することで、TMEM81の活性を変化させる可能性がある。そしてバフィロマイシンA1は、V-ATPaseへの作用を通して、TMEM81のエンドリソソーム輸送に影響を与える可能性がある。これらの阻害剤は、様々なキナーゼやシグナル伝達分子を標的とすることで、TMEM81の活性が細胞内シグナル伝達、輸送、調節過程の変化を通して間接的に調節されるという多面的な調節環境に寄与している。
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製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
Wortmanninは強力なホスホイノシチド3-キナーゼ(PI3K)阻害剤である。PI3Kを阻害することで、PI3K/AKTシグナル伝達経路を減少させ、この経路はTMEM81の機能活性の低下につながる可能性がある。この経路は、増殖や生存など、TMEM81が間接的に関与する可能性があるさまざまな細胞プロセスに不可欠である。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、mTOR経路のダウンレギュレーションを引き起こす。mTORシグナルは膜タンパク質の輸送および分解プロセスに影響を与える可能性があるため、この経路の阻害は、その膜局在または安定性を変化させることでTMEM81の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
サイクロパミンは、ヘッジホッグシグナル伝達経路の阻害剤であり、特にSmoothenedを標的とする。ヘッジホッグシグナル伝達はエンドソームの選別と輸送を制御できるため、この経路の阻害は、細胞内輸送の変化を通じて間接的にTMEM81の機能活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY 294002は別のPI3K阻害剤です。 PI3K/AKT経路を遮断し、AKTの活性化を低下させ、細胞生存などの下流のプロセスに影響を及ぼします。これは間接的にTMEM81の機能活性に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
U0126はMEK1/2の阻害剤であり、MEK1/2はERK/MAPK経路の上流の制御因子である。この経路の活性化を阻害することで、U0126は間接的にTMEM81の機能活性を低下させる可能性がある。TMEM81が関与する可能性がある細胞分化や増殖などのプロセスに影響を与えることで、である。 | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580は、細胞ストレス反応に関与するp38 MAPKを特異的に阻害します。p38 MAPKの阻害は、ストレスに対する細胞反応の変化につながり、間接的にTMEM81の機能活性に影響を与える可能性があります。 | ||||||
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | $96.00 $250.00 $750.00 $1428.00 | 280 | |
バフィロマイシンA1は、液胞型H+ATPase(V-ATPase)の特異的阻害剤です。V-ATPaseを阻害することで、エンドソームの酸性化とリソソーム機能を阻害し、間接的にエンドリソソーム輸送に影響を与えることでTMEM81の機能活性を低下させる可能性があります。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
Y-27632はROCKキナーゼの選択的阻害剤です。ROCKの阻害は細胞骨格のダイナミクスと細胞運動の変化につながり、それによってTMEM81の細胞内分布や膜結合に影響が及び、TMEM81の機能活性に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
PD 98059はMEKの特異的阻害剤であり、MEKはERK/MAPKシグナル伝達カスケードの一部です。MEKを阻害することで、PD 98059は間接的にTMEM81の機能活性を低下させることができます。これは、TMEM81によって調節される可能性のある細胞プロセスに影響を与えることによってです。 | ||||||
Dynamin Inhibitor I, Dynasore | 304448-55-3 | sc-202592 | 10 mg | $87.00 | 44 | |
ダイナソアは、クラスリン依存性エンドサイトーシスに関与するダイナミンのGTPアーゼ活性を阻害する低分子阻害剤である。ダイナミンの阻害はエンドサイトーシスを減少させる可能性があり、TMEM81がこの経路で細胞内に取り込まれたりリサイクルされたりしている場合は、TMEM81の機能活性に影響を与える可能性がある。 |