TMEM41B阻害剤

一般的なTMEM41B阻害剤には、Triacsin C Solution in DMSO CAS 76896-80-5、Gossypol CAS 303-45-7、Filipin III CAS 480-49-9、Cerulenin (合成) CAS 17397-89-6、Betulinic Acid CAS 472-15-1などが含まれるが、これらに限定されない。

TMEM41Bの化学的阻害剤は、脂質代謝と輸送の様々な側面を標的とすることにより、タンパク質の機能に影響を与えることができる。β3アドレナリン受容体拮抗薬であるSR59230Aは、脂質の動員や代謝を阻害することができる。この作用は、TMEM41Bが通常輸送する脂質の利用可能性を変化させることにより、TMEM41Bの脂質関連機能に影響を与える可能性がある。同様に、長鎖アシル-CoA合成酵素を阻害するTriacsin Cは、脂質代謝の重要な基質であるアシル-CoAの合成を阻害することにより、脂質生合成経路を混乱させる可能性がある。この阻害により、TMEM41Bが輸送する脂質の供給が減少する可能性がある。コンパクチンまたはメバスタチンとして知られるML236Bは、コレステロール生合成の重要な酵素であるHMG-CoA還元酵素を阻害することができる。この阻害はコレステロールレベルを低下させ、TMEM41Bが働く細胞膜の脂質組成に影響を与える。フィリピンIIIはステロールと結合し、脂質ラフトの完全性を破壊する可能性があり、これらの膜マイクロドメインにおけるTMEM41Bの機能を阻害する可能性がある。

TMEM41Bの機能にさらに影響を与えるものとして、セルレニンは脂肪酸合成酵素を阻害し、脂質合成に変化をもたらし、膜の脂質組成を変化させることによってTMEM41Bの脂質輸送の役割に影響を与える可能性がある。15-リポキシゲナーゼ阻害剤であるPD 146176は、脂肪酸代謝を変化させ、TMEM41Bが機能する脂質環境を変化させる可能性がある。ベツリン酸はステロールの成熟を阻害し、脂質の小胞輸送におけるTMEM41Bの役割を損なう可能性がある。GW4869は、中性スフィンゴミエリナーゼを阻害することにより、スフィンゴ脂質の代謝を阻害し、続いて細胞膜のスフィンゴ脂質組成に影響を与え、TMEM41Bの機能に影響を与える可能性がある。D609はホスファチジルコリン特異的ホスホリパーゼCを標的とし、リン脂質代謝を変化させ、TMEM41Bの活性に影響を与える可能性がある。さらに、ペルヘキシリンはミトコンドリアのカルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ-1を阻害することにより脂肪酸代謝に影響を与え、TMEM41Bの脂質処理機能に影響を与える可能性がある。最後に、U18666Aはコレステロールの輸送と生合成を阻害し、コレステロールの動態を乱し、その結果TMEM41Bの脂質輸送と膜組織化の機能に必要な脂質の恒常性を乱す可能性がある。