TMEM248阻害剤
一般的なTMEM248阻害剤としては、Cycloheximide CAS 66-81-9、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6、Fluorouracil CAS 51-21-8、Wiskostatin CAS 1223397-11-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。
TMEM248阻害剤は、膜貫通タンパク質TMEM248に選択的に結合し、その機能を阻害するように設計された一群の化合物である。TMEM248はTransmembrane Protein 248の略で、その名が示すように細胞膜を覆うタンパク質であり、様々な細胞内プロセスに関与している。このタンパク質を標的とする阻害剤は通常、細胞膜を通過してTMEM248と相互作用できる低分子である。これらの阻害剤がタンパク質の機能に影響を与える正確なメカニズムは様々であるが、一般的には、タンパク質に高い親和性で結合することによって働き、その結果、タンパク質の活性が調節される。この調節は、他の細胞成分との相互作用や細胞の恒常性維持における役割など、タンパク質本来の挙動に影響を与える可能性がある。
TMEM248阻害剤の開発と研究には、TMEM248タンパク質自体の構造と機能に関する広範な研究が必要である。分子レベルでのタンパク質の役割を理解することは、効果的な阻害剤を合理的にデザインするために極めて重要である。研究者たちは、X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、計算機モデリングなどのさまざまな手法を用いて、タンパク質の立体構造を決定し、阻害剤の潜在的結合部位を特定する。阻害剤の候補が同定されると、それらを合成し、TMEM248に対する結合効率と特異性を評価するために様々な生化学的アッセイにかける。これらの研究はまた、タンパク質と阻害剤の相互作用を解析するための生物物理学的実験によって補完される。これらの研究から得られたデータは、TMEM248阻害剤がどのようにタンパク質と原子レベルで相互作用し、どのような構造的特徴がその機能に重要であるかを理解するのに役立つ。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
シクロヘキシミドは、タンパク質合成における移行ステップを妨害することで真核生物のタンパク質合成を阻害する化合物であり、TMEM248が活発に合成されている場合、その量を減少させる可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR阻害剤であり、タンパク質合成のダウンレギュレーションを導きます。また、細胞内のタンパク質翻訳の全体的な速度を低下させることで、間接的にTMEM248のレベルに影響を与える可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤であり、タンパク質合成に関与するPI3K/ACT/mTORシグナル伝達経路を阻害する。この経路が阻害されると、TMEM248の合成が減少する可能性がある。 | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
5-フルオロウラシルはピリミジンアナログであり、ヌクレオチド合成を阻害し、間接的にタンパク質の転写と翻訳を低下させ、おそらくTMEM248のレベルに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Wiskostatin | 253449-04-6 | sc-204399 sc-204399A sc-204399B sc-204399C | 1 mg 5 mg 25 mg 50 mg | $48.00 $122.00 $432.00 $812.00 | 4 | |
WZB117はGLUT1阻害剤であり、細胞内でのグルコースの取り込みを制限し、TMEM248のような糖タンパク質である可能性のあるタンパク質のグリコシル化や適切なフォールディングに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
クロロキンは酸性オルガネラのpHを上昇させることが知られており、ゴルジ装置における糖鎖形成を妨害する可能性があり、TMEM248などの糖タンパク質の安定性と機能に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | $30.00 $52.00 $122.00 $367.00 | 25 | |
ブレフェルジンAはゴルジ装置の機能を破壊し、TMEM248のようなタンパク質の翻訳後修飾や輸送に影響を与える可能性がある。 | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $56.00 $260.00 $980.00 | 163 | |
MG132はプロテアソーム阻害剤であり、ミスフォールディングしたタンパク質の蓄積を引き起こす可能性があり、TMEM248がミスフォールディングしていたり、分解のためにタグ付けされていた場合、その分解経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
ボルテゾミブもプロテアソーム阻害剤の一つで、細胞内のタンパク質のホメオスタシスを変化させ、TMEM248のターンオーバーに影響を与える可能性がある。 | ||||||
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | $442.00 | 3 | |
百日咳毒素はGタンパク質のGiサブユニットを不可逆的に不活性化するので、TMEM248の発現や機能を制御するシグナル伝達経路に間接的に影響を与える可能性がある。 | ||||||