TMEM214 アクチベーター
一般的なTMEM214活性化物質としては、PMA CAS 16561-29-8、フォルスコリンCAS 66575-29-9、イオノマイシンCAS 56092-82-1、オカダ酸CAS 78111-17-8、カリンクリンA CAS 101932-71-2などが挙げられるが、これらに限定されない。
TMEM214の化学的活性化因子は、そのリン酸化とそれに続く活性化につながる様々な細胞内シグナル伝達経路を開始することができる。フォルボール12-ミリスチン酸13-アセテート（PMA）は、リン酸化を通してタンパク質を修飾することで知られる酵素ファミリーであるプロテインキナーゼC（PKC）の活性化を通して作用する。PMAが導入されると、PKCは活性化され、TMEM214を直接リン酸化することができる。フォルスコリンは、細胞内のcAMP濃度を上昇させることでPKAを活性化し、TMEM214をリン酸化の標的とする。イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウム濃度を上昇させ、TMEM214をリン酸化する一連のカルシウム感受性キナーゼを活性化する。同様に、タプシガルギンはSERCAポンプを阻害することによって細胞質カルシウムを増加させ、その後にTMEM214をリン酸化することができるカルシウム依存性プロテインキナーゼを活性化する。
他の化学的活性化因子としては、オカダ酸やカリクリンAがあり、これらはどちらもタンパク質リン酸化酵素PP1やPP2Aを阻害する。この阻害はタンパク質の脱リン酸化を防ぎ、TMEM214をリン酸化状態に維持する。アニソマイシンは、JNKやp38 MAPKなどのストレス活性化プロテインキナーゼの活性化を引き起こし、TMEM214をリン酸化する。過酸化水素はMAPKを含むシグナル伝達経路を活性化し、TMEM214のリン酸化を引き起こす。スフィンゴシン-1-リン酸はGタンパク質共役型受容体に関与し、TMEM214をリン酸化する下流のシグナル伝達カスケードを引き起こす。上皮成長因子（EGF）は、その受容体EGFRを介して、キナーゼを活性化する一連のシグナル伝達を開始し、そのキナーゼがTMEM214を標的とする。一方、PKCの特異的阻害剤であるBisindolylmaleimide Iもまた、特定の条件下でキナーゼを活性化し、TMEM214のリン酸化を引き起こす可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
PMA はプロテインキナーゼ C（PKC）を活性化します。PKC は無数のタンパク質をリン酸化することが知られています。TMEM214は膜と関連しているため、PMAによって活性化されたPKCがシグナル伝達カスケードの一部としてTMEM214をリン酸化し、活性化する可能性が高いと考えられます。 | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
イオノマイシンはカルシウムイオノフォアとして作用し、細胞内カルシウムレベルを上昇させる。この上昇はカルシウム感受性シグナル伝達タンパク質を活性化し、TMEM214をリン酸化して活性化する可能性がある。 | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $291.00 $530.00 $1800.00 | 78 | |
この化合物は、タンパク質ホスファターゼPP1およびPP2Aを阻害します。これらのホスファターゼの阻害は、細胞内のリン酸化タンパク質の蓄積につながります。この環境はTMEM214のリン酸化状態を好むため、その活性型を維持することになります。 | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $163.00 $800.00 | 59 | |
カルシクリンAは、オカダ酸と同様に、PP1およびPP2Aの強力な阻害剤でもあり、細胞内のリン酸化レベルを増加させます。これにより、TMEM214がリン酸化された状態、すなわち活性化された状態に保たれ、TMEM214の活性化に寄与すると考えられます。 | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
アニソマイシンはJNKやp38 MAPKなどのストレス活性化プロテインキナーゼを活性化します。 これらのキナーゼは特定のタンパク質のリン酸化を担っています。TMEM214は膜貫通タンパク質であるため、これらのキナーゼの標的となり、リン酸化による活性化が起こる可能性があります。 | ||||||
Hydrogen Peroxide | 7722-84-1 | sc-203336 sc-203336A sc-203336B | 100 ml 500 ml 3.8 L | $31.00 $61.00 $95.00 | 28 | |
酸化剤である過酸化水素は、MAPKsを含むさまざまな細胞内シグナル伝達経路を活性化することができ、酸化ストレスに対する細胞応答の一部としてTMEM214をリン酸化し、活性化する可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
タプシガリンはSERCAポンプを阻害し、細胞質カルシウム濃度の上昇をもたらします。この上昇により、カルシウム依存性プロテインキナーゼが活性化され、それがTMEM214をリン酸化し活性化する可能性があります。 | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
スフィンゴシン-1-リン酸はGタンパク質共役受容体と結合し、多くの場合、膜貫通タンパク質のリン酸化を伴う下流シグナル伝達カスケードを開始します。このメカニズムはTMEM214をリン酸化し、活性化する可能性があります。 | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
キナーゼ阻害剤として一般的に使用されているスタウロスポリンは、特定の濃度ではキナーゼを非選択的に活性化させることもあります。この広域スペクトル活性は、細胞キナーゼに対する非特異的反応の一部として、TMEM214のリン酸化と活性化を引き起こす可能性があります。 | ||||||
Bisindolylmaleimide I (GF 109203X) | 133052-90-1 | sc-24003A sc-24003 | 1 mg 5 mg | $105.00 $242.00 | 36 | |
この化学物質はプロテインキナーゼC（PKC）の特異的阻害剤ですが、特定の濃度や条件下では、逆説的にキナーゼを活性化させる可能性があります。このような活性化はTMEM214のリン酸化につながり、結果として機能が活性化される可能性があります。 | ||||||