Tmem210 アクチベーター

一般的なTmem210活性化剤としては、A23187 CAS 52665-69-7、Ionomycin CAS 56092-82-1、PMA CAS 16561-29-8、Forskolin CAS 66575-29-9、Dibutyryl-cAMP CAS 16980-89-5などが挙げられるが、これらに限定されない。

膜貫通タンパク質210の化学的活性化剤は、このタンパク質の活性を調節するために、異なる細胞内シグナル伝達経路に関与することができる。カルシウムイオノフォアA23187とイオノマイシンは、細胞内カルシウムレベルを上昇させることにより、膜貫通タンパク質210の機能に必須なカルシウム依存性タンパク質とシグナル伝達カスケードを活性化する。細胞内カルシウムの上昇は、膜貫通タンパク質210の活性化につながる一連の生化学的事象の引き金となる。同様に、フォルボール12-ミリスチン酸13-酢酸（PMA）はプロテインキナーゼC（PKC）を活性化し、PKCの基質であれば膜貫通タンパク質210をリン酸化することができる。リン酸化はタンパク質の活性化における一般的な調節機構であり、膜貫通タンパク質210の場合、PKCによるリン酸化はその活性や機能の変化につながる。

並行して、フォルスコリン、ジブチリル-cAMP、および8-ブロモ-cAMPは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることにより作用し、次にプロテインキナーゼA（PKA）を活性化する。PKAは膜貫通タンパク質210をリン酸化し、cAMP依存性シグナル伝達経路の中で活性化につながる。βアドレナリン作動薬としてのイソプロテレノールもまた、cAMPレベルを上昇させ、PKAの活性化とそれに続く膜貫通タンパク質210のリン酸化にさらに寄与する。膜貫通タンパク質210のリン酸化状態は、タンパク質の脱リン酸化を防ぐオカダ酸やカリクリンAのようなタンパク質リン酸化酵素の阻害剤によって維持することができ、それによって膜貫通タンパク質210を活性状態に維持することができる。さらに、アニソマイシンはMAPK/ERK経路を活性化し、上皮成長因子（EGF）はその受容体を介して、膜貫通タンパク質210のリン酸化とその結果としての活性化につながる。最後に、スペルミンはイオンチャネルとキナーゼの活性を調節することができ、そのような調節機構の影響を受けている場合には、膜貫通タンパク質210のリン酸化と活性化につながる可能性がある。