TMEM174阻害剤
一般的なTMEM174阻害剤には、LY 294002 CAS 154447-36-6、Gö 6983 CAS 133053-19-7、イマチニブ ib CAS 152459-95-5、オンダンセトロン CAS 99614-02-5、および塩酸 trans 2-フェニルシクロプロピルアミン CAS 1986-47-6。
TMEM174阻害剤は、間接的なメカニズムによってTMEM174タンパク質の活性を調節するように設計された多様な化学的実体を包含する。これらの阻害剤は、TMEM174の機能および制御に影響を与え得る様々なシグナル伝達経路および細胞プロセスを標的とする。これらの阻害剤が効果を発揮する方法の一つは、タンパク質のリン酸化状態を変化させることである。これは、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）、プロテインキナーゼC（PKC）、チロシンキナーゼなどのキナーゼを阻害することによって達成される。これらのキナーゼを調節することにより、TMEM174阻害剤は、タンパク質の発現、局在化、他の細胞成分との相互作用のいずれに関与するかにかかわらず、TMEM174活性の機能的変化につながる事象のカスケードに影響を与えることができる。
TMEM174阻害剤が利用するもう一つのアプローチは、細胞内のイオン濃度やセカンドメッセンジャーとしてのシグナル伝達分子の変化である。例えば、カルシウムチャネル遮断薬として作用する化合物は、細胞内のカルシウム濃度を変化させ、その結果、TMEM174を含むカルシウムによって制御されるタンパク質に影響を与える可能性がある。同様に、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）、アデニルシクラーゼ、あるいはシクロオキシゲナーゼのような脂質の代謝に関与する酵素を標的とする阻害剤は、それぞれのシグナル伝達分子（cAMPやプロスタグランジンのような）のレベルを低下させる可能性がある。この減少は、TMEM174が関与している可能性のある下流のシグナル伝達イベントに影響を与える可能性がある。さらに、ナトリウムチャネルなどのイオンチャネルをブロックする化合物は、多くの膜貫通タンパク質の機能にとって重要なイオン勾配を破壊することにより、TMEM174に影響を与える可能性がある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
TMEM174がPI3K/Aktシグナルによって制御されている場合、LY294002はこのキナーゼを阻害し、TMEM174の活性化や発現をダウンレギュレートする可能性がある。 | ||||||
Gö 6983 | 133053-19-7 | sc-203432 sc-203432A sc-203432B | 1 mg 5 mg 10 mg | $103.00 $293.00 $465.00 | 15 | |
TMEM174の機能がPKCを介したリン酸化に影響されるとすれば、Gö 6983はこの修飾を阻害し、TMEM174の活性を変化させる可能性がある。 | ||||||
Imatinib | 152459-95-5 | sc-267106 sc-267106A sc-267106B | 10 mg 100 mg 1 g | $25.00 $117.00 $209.00 | 27 | |
TMEM174またはその関連経路にチロシンキナーゼ活性が関与している場合、イマチニブはこれらのキナーゼを阻害し、TMEM174の制御に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Ondansetron | 99614-02-5 | sc-201127 sc-201127A | 10 mg 50 mg | $80.00 $326.00 | 1 | |
もしTMEM174がGPCRを介する経路の一部であれば、オンダンセトロンはGPCRを阻害し、TMEM174を介するシグナル伝達を減少させる可能性がある。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
TMEM174がMAPキナーゼシグナルによって調節されているのであれば、PD98059はこの経路を阻害し、TMEM174の機能に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
TMEM174がプロスタグランジンによって制御される炎症プロセスに関与している場合、アスピリンはシクロオキシゲナーゼを阻害することによってその活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
Ki16425 | 355025-24-0 | sc-221788 sc-221788A | 1 mg 5 mg | $199.00 $612.00 | 17 | |
もしTMEM174がLPAを介したシグナル伝達と相互作用するならば、Ki16425はこの経路を遮断し、TMEM174の活性を調節する可能性がある。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
TMEM174がmTORシグナル伝達カスケードの一部であれば、ラパマイシンがmTOR活性を阻害し、TMEM174の機能低下につながる可能性がある。 | ||||||