TMEM17阻害剤

一般的なTMEM17阻害剤には、ニフルミ酸CAS 4394-00-7、ガドリニウムCAS 7440-54-2、ルテニウムレッドCAS 1110 3-72-3、SK&F 96365 CAS 130495-35-1、ブメタニド（Ro 10-6338）CAS 28395-03-1などがある。

TMEM17の化学的阻害剤には、関連するイオンチャネルやトランスポーターを標的とすることで、タンパク質の機能を阻害する様々な化合物が含まれる。例えばニフルミン酸はクロライドチャネルのブロッカーであり、クロライドチャネルは細胞のクロライドホメオスタシスを維持するのに重要である。これらのチャネルを阻害することにより、ニフルミン酸はTMEM17がこのバランスに影響を与える能力を低下させる。同様に、ガドリニウムイオンは伸張活性化イオンチャネルを阻害することが知られており、細胞が機械的刺激を化学的活性に変換するプロセスであるメカノトランスダクションにおけるTMEM17の潜在的な役割に影響を与える可能性がある。ルテニウム・レッドはカルシウム・チャネルに作用することが分かっており、TMEM17がカルシウム・シグナル伝達に関与することを制限している可能性がある。カルシウム・シグナル伝達は、筋肉の収縮や神経伝達物質の放出など、さまざまな機能にとって重要な細胞内プロセスである。

さらに、SKF-96365は蓄積性チャネルを阻害する可能性があり、TMEM17が多くのシグナル伝達経路で重要な因子であるカルシウム流入を制御する能力を阻害する可能性がある。Na-K-Clコトランスポーターの阻害剤として知られるブメタニドも、TMEM17が構築するイオン勾配を破壊することにより、間接的にTMEM17を阻害する可能性がある。Clofilium tosylateは、TMEM17が調節する可能性のあるカリウムチャネルを標的としており、細胞の興奮性に対するタンパク質の影響力を変化させる可能性がある。このリストに付け加えると、XE991はKv7カリウムチャネルをブロックし、TMEM17が関連するシグナル伝達経路を破壊する可能性がある。一方、BKCaチャネルを特異的に阻害するイベリオトキシンは、TMEM17とこれらのチャネルとの調節的相互作用を制限する可能性がある。Tertiapin-Qは、TMEM17が制御を助けると思われる内向き整流性カリウムチャネルを選択的に阻害し、それによって細胞膜を横切るカリウムイオンの流れを制御する。DCPIBは体積調節型陰イオンチャネルの阻害剤であり、TMEM17の細胞体積調節への関与を阻害する可能性がある。非ステロイド性抗炎症薬であるフルフェナム酸は、TMEM17が相互作用する可能性のあるカルシウム活性化チャネルを含む様々なイオンチャネルを阻害する。最後に、ランタンイオンであるLa3+はカルシウムチャネルを破壊し、多くの細胞機能に不可欠なプロセスであるカルシウムシグナル伝達へのTMEM17の寄与を阻害する可能性がある。これらの阻害剤はそれぞれ、TMEM17がその一部であることが知られている特定のチャネルやシグナル伝達経路を標的としており、その結果、タンパク質の活性が機能的に阻害される。