TMEM16K アクチベーター

一般的なTMEM16K活性化剤には、イオノマイシン、遊離酸CAS 56092-81-0、1,2-ジステアロイル-sn-グリセロ-3-ホスホ-L-セリンナトリウム塩CAS 321595-13- 5、アデノシン3',5'-環状一リン酸、N6-ベンゾイル-、ナトリウム塩 CAS 30275-80-0、PMA CAS 16561-29-8 および A23187 CAS 52665-69-7。

TMEM16K活性化剤は、イオン輸送を含む様々な生理学的プロセスに関与するアノクタミン・ファミリーのメンバーであるTMEM16K（ANO10）タンパク質の機能性を調節する役割を果たすことができる一群の化学物質を表している。この分類の中では、イオノマイシンやカルシウムイオノフォアA23187のような化学物質が、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、それによってカルシウム活性化クロライドチャネルに関係するTMEM16Kの活性に影響を与えることができるので注目される。一方、ホスファチジルセリンやジオレオイルホスファチジルセリンのような薬剤は、膜の脂質組成を変化させる可能性があり、TMEM16Kの膜環境に影響を与え、タンパク質がイオンチャネルと関連していることから、その活性に影響を与える。このような脂質膜の変化は、TMEM16Kがイオンチャネルとして機能する能力に大きな影響を及ぼし、様々な生理学的反響を引き起こす可能性がある。

さらに、6-Bnz-cAMP、8-Bromo-cAMP、フォルスコリンなどの化合物は、プロテインキナーゼAに影響を与える能力があるため、このクラスに含まれ、cAMPレベルの変化を通じてTMEM16Kの機能に影響を与える可能性がある。さらに、ジアシルグリセロールとフォルボール12-ミリスチン酸13-アセテートは、それぞれセカンダリーメッセンジャーとして機能し、プロテインキナーゼCを活性化し、TMEM16Kのようなクロライドチャネルに関連するタンパク質に影響を与えるため、重要である。細胞のシグナル伝達経路の変化を誘導することで、上皮成長因子やスフィンゴシン-1-リン酸のような化合物もTMEM16Kの活性に影響を与えることができる。