TMEM16H アクチベーター

一般的なTMEM16H活性化剤には、次のものが含まれるが、これらに限定されない。フォルスコリンCAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、ウリジン-5′- 三リン酸、三ナトリウム塩 CAS 19817-92-6、ADP CAS 58-64-0、Ouabain-d3 (Major) CAS 630-60-4。

TMEM16H活性化剤は主に、細胞内のカルシウムレベル、あるいはこれらのレベルの修飾をもたらす経路に影響を与えることによって機能する。これらの化合物はこれらの経路に影響を与えると、TMEM16Hの機能的活性を増強することができる。例えば、アデニルシクラーゼの活性化因子であるフォルスコリンとIBMXは、細胞内のcAMPレベルを上昇させることができる。上昇したcAMPレベルはプロテインキナーゼAを活性化し、TMEM16Hをリン酸化し活性化する。同様に、UTPとATPはP2Y受容体を活性化し、ホスホリパーゼC経路を通してIP3とDAGを産生させ、間接的にTMEM16Hの活性を高める。

さらに、Ouabain、Thapsigargin、A23187、Genistein、Glyburide、Verapamil、BAPTA-AM、Nifedipineのような他の化合物も細胞内カルシウムレベルに影響を及ぼし、TMEM16Hの機能的活性の増強につながる。例えば、オワバインはナトリウム-カリウムATPaseポンプを阻害し、細胞内カルシウムレベルを上昇させ、TMEM16Hの活性を増強させる。タプシガルギンは細胞質カルシウムレベルの上昇を引き起こし、TMEM16Hの活性を増強する。